חומצה ולפרואית

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

החומר הפעיל חומצה valproic משמש לטיפול באפילפסיה והתקפים ולייצוב מצב הרוח בהפרעות דו קוטביות. בנוסף, בגלל קשת הפעילות הרחבה שלה, הוא נחקר גם לטיפול במחלות אחרות כגון מחלות תורשתיות, HIV וסרטן. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות והשימוש של חומצה ולפרואית, תופעות לוואי ואינטראקציות.

כך פועלת חומצה ולפרואית

במוח האנושי, תאי העצב (נוירונים) מתקשרים זה עם זה על ידי שחרור חומרי שליח (נוירוטרנסמיטורים) שנתפסים על ידי תאי עצב שכנים באמצעות נקודות עגינה מסוימות (קולטנים).העברת אותות זו באמצעות נוירוטרנסמיטורים יכולה להלהיב או לעכב את תא העצב הבא - בהתאם לסוג המוליך העצבי ולסוג הקולטן. חומצה גלוטמית, למשל, היא נוירוטרנסמיטר מרגש ("מעורר"), GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) מעכב ("מעכב") במוח.

אצל אנשים הסובלים מאפילפסיה והתקפים, תאי העצב במוח כולו או רק באזורים מסוימים במוח מעוררים יתר על המידה. הם מפתחים גלי מסיבי של אותות עירור - באופן ספונטני או כתוצאה מפעולות מסוימות. זה יכול לעורר את הסימפטומים הקלאסיים של אפילפסיה: התכווצויות עם שרירים מתוחים או נעים (מתכווצים) ו / או אובדן הכרה.

מרכיבים פעילים כגון חומצה ולפרואית מצד אחד מעכבים את ההשפעות המרגשות הנוירוטרנסמיטר ויחד עם זאת מחזקים את ההשפעה של חומר השליח המעכב GABA. השפעה מדכאת זו של חומצה ולפרואית מסבירה גם מדוע היא יכולה להקל על שלבים מאניים בחולים עם הפרעה דו קוטבית.

ספיגה, פירוק והפרשת חומצה ולפרואית

לאחר בליעה חומצה ולפרואית נספגת במעי ומגיעה למוח דרך זרם הדם, שם היא חוצה את מחסום הדם-מוח ללא בעיות. ריכוז חומצה ולפרואית במוח מגיע כעשרה אחוזים מהריכוז בדם.

החומר הפעיל מתפרק בכבד למוצרים מטבוליים רבים ושונים, שחלקם עשויים להיות יעילים גם נגד התקפים. אלה מופרשים בעיקר בשתן. בערך שתים עשרה עד 16 שעות לאחר הבליעה, ריכוז החומר הפעיל בדם חצה שוב.

מתי משתמשים בחומצה ולפרואית?

החומר הפעיל חומצה valproic משמש לטיפול בצורות רבות של אפילפסיה. אלה כוללים, למשל:

  • התקפים כלליים בצורה של היעדרות (התקף פטי -מאל עם הפסקה קצרה בהכרה)
  • התקפים כלליים בצורה של התקפים טוניים-קלוניים (התקפי גרנד-מאל עם אובדן הכרה, נפילה, עוויתות ועוויתות של קבוצות שרירים)
  • התקפים חלקיים בעלי אופי מורכב עם תודעה לקויה

חומצה ולפרואית יכולה לשמש גם יחד עם חומרים פעילים אחרים בצורות אחרות של אפילפסיה.

חומצה ולפרואית מאושרת גם לטיפול באירועים מאניים בהפרעה דו קוטבית כאשר החומר הפעיל ליתיום אינו נסבל או שאינו יכול לשמש מסיבות אחרות. ניתן לקחת את החומר הפעיל גם למניעת אפיזודות מאניות.

חומצה ולפרואית משמשת בדרך כלל לפרק זמן ארוך יותר, אך יכולה לשמש רק לטיפול קצר מועד בשלבים מאניים.

כך משתמשים בחומצה ולפרואית

חומצה ולפרואית ומלח הנתרן או הסידן המסיס יותר שלה במים (המכונים לעתים קרובות רק "ולפרואט") מוצעים כטבליות, טבליות עם חומרים פעילים עם שחרור ממושך (טבליות לשחרור ממושך), טבליות עמידות למערכת העיכול, כמו גם פתרונות דרך הפה והזרקה. .

טיפול ארוך טווח בחומצה ולפרואית הוא לרוב צורות מינון דרך הפה, כאשר הפתרון דרך הפה שמור לילדים מתחת לגיל שש וחולים עם הפרעות בליעה. הטיפול מתחיל במינון נמוך, אשר גדל בהדרגה במהלך מספר שבועות. המינונים הרגילים למבוגרים הם 1000 עד 1800 מיליגרם של חומצה ולפרואית (שווה ערך לכ- 1200 עד 2100 מיליגרם של נתרן ולפרואט). יש לחלק את המינון היומי הכולל לשניים עד ארבעה מנות בודדות, בהתאם לסובלנות האישית, בהתייעצות עם הרופא. יש ליטול את החומר הפעיל על בטן ריקה עם כוס מים כשעה לפני הארוחות.

מהן תופעות הלוואי של חומצה ולפרואית?

תופעת הלוואי השכיחה ביותר היא עלייה בריכוז האמוניה בדם. מעצמו, עלייה זו אינה מהווה סיבה לדאגה, אך רמות גבוהות של אמוניה עלולות לעורר סימפטומים כגון הקאות, פגיעה בקואורדינציה התנועתית, ערפול הכרה, לחץ דם נמוך ונטייה מוגברת להתקפים. אם מופיעים תסמינים כאלה, יש להפסיק את הטיפול בחומצה ולפרואית או להפחית את המינון (בהתייעצות עם הרופא). אחד עד עשרה מהחולים חווים גם תופעות לוואי של חומצה ולפרואית כגון הפחתה של טסיות הדם (עקב ירידה בהיווצרות במח העצם), מחזור לא סדיר, רעידות ביד, תחושות חריגות, כאבי ראש, עייפות, שיער דליל, נשירת שיער , תיאבון מוגבר או מופחת ועלייה או ירידה במשקל.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת חומצה ולפרואית?

ניתן להשתמש בתרופות המכילות את החומר הפעיל חומצה valproic לטיפול בילדים מגיל שלוש (במקרים חריגים גם מתחת), בקרב מתבגרים, מבוגרים וקשישים.

השילוב עם תרופות אחרות יכול להפחית או להגדיל את ריכוז חומצת valproic בגוף. לדוגמה, חומרים פעילים כגון מפלוקין (חומר נגד מלריה) וקרבפנים (אנטיביוטיקה) יכולים להוריד את רמת חומצת valproic בגוף. מרכיבים פעילים אחרים מגבירים אותו, כולל תרופות אנטי אפילפסיה (פנוברביטל, פניטואין, פרימידון, קרבמזפין, פלבמאט), מעכבי חומצת קיבה (סימטטידין), אנטיביוטיקה מסוימת (אריתרומיצין, ריפמפיצין) ופלוקסטין נוגד דיכאון.

מנגד, חומצה ולפרואית יכולה להשפיע גם על ההשפעה של חומרים פעילים אחרים. לדוגמה, הוא מגביר באופן חלקי את ההשפעה של תרופות אנטי אפילפטיות אחרות, ולכן הטיפול המשולב צריך להתבצע על ידי רופא מנוסה. חומצה ולפרואית יכולה גם להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה ובכך את הנטייה לדמם.

חומצה ולפרואית עלולה לפגוע בכבד. לכן יש לבדוק את תפקוד הכבד לפני ובמהלך הטיפול על מנת שניתן יהיה להגיב במהירות במידת הצורך. אם הכבד אינו תפקודי, הרופא יחליט בזהירות אם להשתמש בו.

מכיוון שחומצה ולפרואית היא טרטוגנית, אסור לטפל בנשים בהריון ומניקות בחומצה ולפרואית. בנוסף, תמיד יש להשתמש באמצעי מניעה נאות במהלך הטיפול בחומצה ולפרואית.

כיצד להשיג תרופות המכילות חומצה ולפרואית

חומצה Valproic זמינה רק במרשם בכל מינון וצורת מתן, כלומר זמינה רק לאחר הצגת מרשם רופא בבית המרקחת.

ממתי נודעת חומצה ולפרואית?

חומצה ולפרואית יוצרה לראשונה על ידי הכימאי בוורלי ברטון בשנת 1881. מכיוון שהחומצה מתאימה מאוד להמסת חומרים בלתי מסיסים במים, היא שימשה לעתים קרובות בכימיה. רק בשנת 1962, כשהמדען הצרפתי פייר איימארד חקר את מרכיבי הצומח, ההשפעה האנטי -עווית של תמציות הצמחים לא נובעת מהמרכיבים אלא מחומצה valproic הממס. חומצה ולפרואית אושרה כסוכן נגד אפילפסיה בצרפת כבר בשנת 1967. מכיוון שהמרכיב הפעיל כבר אינו מוגן פטנטים, יצרני תרופות רבים מציעים כיום תכשירים עם החומר הפעיל valproic חומצה.

none:  gpp עיניים לחץ 

none

add