טקרולימוס
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל tacrolimus הוא חומר טבעי מסוג המכונה מקרוליד לקטון והתגלה בחיידקי הקרקע. זה מדכא את המערכת החיסונית, ולכן זוהי תרופה מדכאת חיסון. הוא משמש למניעת תגובות דחייה לאחר השתלת איברים ולמחלות אוטואימוניות כגון נוירודרמטיטיס. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על טקרולימוס מדכא החיסון: אופן הפעולה, צורות היישום ותופעות הלוואי.
כך עובד טקרולימוס
תפקוד המערכת החיסונית בגוף האדם מתווך בעיקר על ידי תאי הדם הלבנים המסתובבים בדם. תת-קבוצה של לויקוציטים אלה הם תאי T או לימפוציטים מסוג T. לאחר היווצרותם במח העצם, אלה נודדים דרך זרם הדם לתימוס (בלוטה מאחורי עצם החזה) על מנת להתבגר שם. בכך הם "לומדים" להבחין במבני הגוף עצמו מאלו הזרים לגוף. מבנים זרים אלה יכולים להיות, למשל, תאי גוף הנגועים בנגיפים ובכך נושאים חלבונים זרים על פני השטח שלהם. אך איברים אנושיים המגיעים מאנשים אחרים (השתלות איברים) יכולים להיות מוכרים גם כזרים על ידי תאים חיסוניים.
מכיוון שהגוף מסווג כל דבר זר כפוטנציאל מזיק, תאי T משמשים להפעיל תגובת הגנה לאחר הכרה במבנים זרים אלה. לאחר ההפעלה - כלומר הכרה במבנים זרים - הם מייצרים חומרי שליח שונים, מה שנקרא ציטוקינים כגון אינטרלוקינים (IL), אינטרפרונים (IF) וגורם הנמק הגידול (TNF). מנגנון זה מתחיל את תגובת ההגנה של המערכת החיסונית נגד, למשל, האיבר המושתל.
כתרופה חיסונית, טקרולימוס מונע שחרור של ציטוקינים בתאי T - מערכת החיסון אינה מופעלת.
ספיגת טקרולימוס, פירוק והפרשה
לאחר נטילת טקרולימוס כטבליה, כמוסה או השעיית שתייה, החומר הפעיל נספג בדם דרך מערכת העיכול. הרמות הגבוהות ביותר בדם מגיעות לאחר שעה עד שלוש שעות. כרבע מהמינון הכולל שנלקח נכנס למחזור הדם. החומר הפעיל כבר מתפרק באופן חלקי בדופן המעי, לאחר שנספג בדם הוא מתפרק עוד יותר בכבד. מה שנקרא מחצית החיים - פרק הזמן שאחריו מופרשים מחצית מכמות המרכיב הפעיל - משתנה בין אחת עשרה ל -15 שעות עבור טקרולימוס. הפרשה מתרחשת בעיקר באמצעות המרה עם הצואה.
מתי משתמשים בטקרולימוס?
המרכיב הפעיל tacrolimus מאושר למניעה וטיפול בתגובות דחייה לאחר השתלת כבד, כליה או לב.
כמשחת tacrolimus, החומר הפעיל משמש לטיפול תחזוקה או לטיפול בהתלקחות של אקזמה בחולים עם אקזמה אטופית (נוירודרמטיטיס) במקרים בינוניים וחמורים.
השימוש ב- tacrolimus הוא בדרך כלל ארוך טווח לכל החיים. בטיפול חיצוני באקזמה אטופית, משך הטיפול תלוי במהלך המחלה.
כך משתמשים בטקרולימוס
המרכיב הפעיל tacrolimus ניתנת בדרך כלל תחת פיקוח רפואי בתחילת השימוש הפנימי. הרופא בודק את הספיגה האישית של טקרולימוס בגוף ומודד את רמות הדם של החוסן החיסוני במשך מספר ימים. זה מאפשר לחשב את המינון היומי של tacrolimus. אם הרופא רושם טופס מינון שאינו מעכב (כלומר ללא שחרור מושהה של חומרים פעילים), יש ליטול טקרולימוס בבוקר ובערב. בעת קביעת צורת מינון מפגרת, יש ליטול את החומר הפעיל רק בבוקר. יש ליטול את טקרולימוס על בטן ריקה שעה לפני או שעתיים -שלוש לאחר הארוחה עם כוס מים. צריכת מזון בו זמנית מעכבת את ספיגת הטקרולימוס בדם.
יש להשתמש במשחת Tacrolimus פעמיים ביום בתחילת הטיפול. לאחר שהסימפטומים השתפרו באופן משמעותי, ניתן לצמצם את היישום לפעם ביום.
אילו תופעות לוואי יש לטקרולימוס?
תופעות לוואי מתרחשות במיוחד כאשר הן נלקחות כטבליה, כמוסה או השעיית שתייה; טיפול במשחת tacrolimus ברוב המקרים מוביל לגירוי מקומי לכל היותר.
במהלך הטיפול בטקרולימוס, יותר מעשרה אחוזים מהחולים חווים השפעות שליליות של תרופות כגון סוכר גבוה בדם, רמות גבוהות של אשלגן בדם, סוכרת, נדודי שינה, רעידות, כאבי ראש, לחץ דם גבוה, בחילות, שלשולים ותפקוד לקוי של הכליות.
תופעות הלוואי הבאות של tacrolimus מתרחשות לעתים קרובות: אנמיה, רמות אלקטרוליטים נמוכות בדם, ירידה בתיאבון, רמות גבוהות של שומנים בדם, בלבול, חרדה, סיוטים, דיכאון או מחלות נפש אחרות, עוויתות, תחושות חריגות, כאבי עצבים, הפרעות בראייה, צלצולים באוזניים, דפיקות לב, דימום, הפרעות דימום עם היווצרות קריש דם, קוצר נשימה, שיעול, כאב גרון, דלקת במערכת העיכול, כאבי בטן, הקאות, עצירות, בעיות עיכול, דלקת בכבד, שינויים בערכי הכבד, הזעה, גירוד, פריחה בעור וכן כאבי שרירים ומפרקים.
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת טקרולימוס?
מאחר שרמת הטקרולימוס בדם היא קריטית ליעילותו של החוסן החיסוני, אין לשנות את התכשיר במהלך הטיפול. אז תמיד צריך להשיג אותה מאותה חברה. יש להקפיד במיוחד על מנת להבטיח כי אין שינוי לא מכוון משחרור מהיר לצורכי מינון ("מפגרת") או להיפך. אם נועד שינוי כזה, ניתן לבצע אותו רק תחת פיקוח רפואי תוך מעקב צמוד אחר רמת הדם של טקרולימוס.
טקרולימוס מתפרק בכבד באמצעות האנזים ציטוכרום P450-3A4. זה גם מטבוליזם מרכיבים פעילים אחרים. אם נלקחים בו זמנית, רמות הדם עשויות להשתנות: חלק מהחומרים הפעילים יכולים להאיץ את פירוק הטקרולימוס, בעוד שאחרים מעכבים אותו, מה שעלול להשפיע רבות על יעילותו. רשימת התרופות הללו היא נרחבת, ולכן יש להבהיר את הצריכה עם הרופא או הרוקח על בסיס כל מקרה לגופו. אלה כוללים, למשל, אנטיביוטיקה, תרופות נגד זיהומים פטרייתיים, מרכיבים פעילים נגד זיהומים ב- HIV וגם תרופות צמחיות כגון וורט סנט ג'ון.
יש להימנע משימוש בטקרולימוס במהלך ההריון וההנקה, מכיוון שאין מספיק נתונים מחד ומאידך, ההשפעות של נטילת התרופה החיסונית כבר הוכחו כמסכנות את הילד.
Tacrolimus מאושר לשימוש בילדים, אך במינון מופחת. אותו דבר לגבי חולים עם תפקוד לקוי של הכבד. בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
כיצד לקבל תרופות עם טקרולימוס
בתחילת הטיפול, החומר הפעיל מנוהל ישירות כאשפוז. להמשך טיפול או לטיפול באקזמה אטופית עם משחה tacrolimus, ניתן לרכוש את התרופה במרשם רופא מבית המרקחת.
כמה זמן כבר ידוע tacrolimus?
המרכיב הפעיל tacrolimus נמצא בחיידקי הקרקע בשנת 1987 Streptomyces tsukubaensis גילה. זה היה החומר החיסוני השני היעיל ביותר לאחר הראפמיצין שהתגלה בעבר (נקרא גם סירולימוס) בשנת 1975. המרכיב הפעיל אושר לראשונה בארצות הברית בשנת 1994 לטיפול בחולי השתלת כבד, ובהמשך גם לנמעני איברים תורמים אחרים. התרופה אושרה לראשונה בגרמניה בשנת 1998. כיום קיימים גנרים רבים עם המרכיב הפעיל tacrolimus בשוק הגרמני.
none: בריאות האישה רצון שלא התגשם להביא ילדים לעולם מחלות
