לבודופה

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל לבודופה הוא מבשר המוליך העצבי דופמין במוח. בתור מה שנקרא "prodrug", הוא הופך רק לדופמין יעיל במוח. הוא מוגן מפני התדרדרות מוקדמת על ידי שילובו עם חומרים פעילים אחרים כגון בנזראזיד או קרבידופה. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות והשימוש של לבודופה, תופעות לוואי ואינטראקציות.

כך עובדת לבודופה

המוליך העצבי דופמין משמש במוח להעברת אותות בין תאי עצב - במיוחד אלה המעורבים בשליטה בתנועה. אזור חשוב לכך הוא "substantia nigra" (בלטינית "חומר שחור") במוח התיכון. אם תאי עצב המייצרים דופמין מתים שם, מתרחשת מחלת פרקינסון.

הדופמין מיוצר בגוף מחומצת האמינו הטבעית (אבן בניין חלבון) טירוזין. זה הופך ללבודופה הביניים ולאחר מכן לדופמין. לא ניתן לתת דופמין עצמו לחולי פרקינסון מכיוון שהוא אינו יכול לחצות את מחסום הדם-מוח. בנוסף, זה יוביל למספר רב של תופעות לוואי היקפיות (הקשורות לגוף). שתי בעיות אלו עוקפות בטיפול בלבודופה - זהו שלב מקדים, ולכן הוא אינו פועל בהתחלה, יכול לחצות את מחסום הדם -מוח ולאחר מכן הופך במהירות לדופמין במוח.

אם לבודופה הייתה ניתנת לבד, היא הייתה הופכת לדופמין עוד לפני שהגיעה למוח. הדבר מונע על ידי נטילת החומר הפעיל בשילוב עם קרבידופה או בנזראזיד. מכיוון שאף חומר אינו יכול לחצות את מחסום הדם-מוח, לבודופה לבדה מגיעה למערכת העצבים המרכזית, שם ניתן להפוך אותה לדופמין.

בליעה, פירוק והפרשת לבודופה

לבודופה נספגת בדם בחלק העליון של המעי הדק לאחר בליעה. הרמות הגבוהות ביותר בדם מגיעות לאחר כשעה אם נלקחות לפני הארוחה או אחריה (על בטן ריקה). לבודופה מגיעה למוח דרך זרם הדם, שם הוא הופך לדופמין ויכול לפעול בנקודות העגינה שלו (קולטנים). לאחר מכן הוא מתפרק כמו דופמין טבעי.

במקרה של תרופות שהוסיפו entacapone בנוסף לבודופה ובנזראזיד, זה סותר את פירוק הדופמין. זה מאריך את משך ההשפעה של התרופה.

לבודופה מתפרקת במהירות ומופרשת. כשעה וחצי לאחר בליעה, מחצית מהחומר הפעיל שנבלע כבר יצא מהגוף. לכן, יש ליטול את החומר הפעיל לאורך כל היום.

מתי משתמשים בלבודופה?

אחד מתחומי היישום של לבודופה הוא מחלת פרקינסון (שיתוק). הוא מלווה ברעידות (רעד), שרירים נוקשים (נוקשות) ואורח חיים יושבני (ברדיקינזיה) או חוסר תנועה (אקינזיה).

תסמינים אלה של פרקינסון יכולים להיגרם גם מהרעלה, דלקת מוח ו"הסתיידות כלי הדם "(טרשת עורקים). ניתן לטפל במקרים כאלה גם בתרופה נגד פרקינסון.

מצד שני, אסור לטפל בתסמינים של פרקינסון המתרחשים כתוצאה מטיפול בתרופות כגון נוירופלקטיות (אנטי פסיכוטיות) באמצעות לבודופה. במקום זאת, יש לשנות את הגורם הסיבתי במידת האפשר במקרה של מצוקה קשה.

תחום היישום השני של לבודופה הוא תסמונת רגליים חסרות מנוחה (RLS), אם כי יש לשלול תחילה מחסור בברזל.

מאחר והתסמינים מופלים רק באופן סימפטומטי בשני המקרים, הטיפול הוא תמיד לטווח ארוך יותר.

כך משתמשים בלבודופה

המרכיב הפעיל משמש בדרך כלל כטאבלט. הכמות היומית הכוללת אינה יכולה לעלות על 800 מיליגרם לבודופה (בשילוב עם בנזראזיד או קרבידופה) וניתנת בארבע מנות במהלך היום על מנת להגיע לאותה רמת דם.

המינון מוגדל "זוחל", כלומר גדל לאט עד שנמצא הכמות האופטימלית בנפרד של החומר הפעיל. זה גם מפחית את תופעות הלוואי המתרחשות בתדירות גבוהה יותר בהתחלה.

זה נלקח לפחות חצי שעה לפני או שעה לאחר הארוחה, שכן לבודופה נספגת טוב יותר.

המינון נקבע גם בנפרד לטיפול בתסמונת רגליים חסרות מנוח.

מהן תופעות הלוואי של לבודופה?

תופעות הלוואי הבולטות של לבודופה על המערכת הלב וכלי הדם ומערכת העיכול מופחתות על ידי השילוב עם בנזראזיד או קרבידופה.

עם זאת, יותר מעשרה אחוזים מהחולים חווים אובדן תיאבון, הפרעות שינה, דיכאון, בחילות, הקאות, שלשולים ושינויים בערכי אנזים הכבד. לאחר טיפול ממושך יכול להתרחש מה שמכונה "תופעת ON-OFF", שבה ניידות החולה הנגרמת על ידי לבודופה משתנה במהירות לחוסר תנועה.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת לבודופה?

נטילת לבודופה עם חומרים פעילים אחרים עלולה לגרום לאינטראקציות המשפיעות על יעילות הטיפול.

תרופות אנטי פסיכוטיות (הנקראות גם נוירולפטיות), החוסמות צורה מסוימת של נקודות עגינה לדופמין במוח (קולטן D2), יכולות להחליש את השפעת הלבודופה ואף להחמיר את תסמיני פרקינסון. דוגמאות לאנטגוניסטים לקולטן D2 כאלה הם הלופרידול וכלורפראומזין.

חומרים מסוימים נגד דיכאון המאטים את פירוק חומרי השליח של הגוף במוח (מונואמין אוקסידאז / מעכבי MAO) יכולים גם הם להוביל למשברים של לחץ דם גבוה מסכני חיים. לכן, אין להתחיל בטיפול בלודופה עד שבועיים לאחר הפסקת מעכב ה- MAO.

חומרים פעילים אחרים הממריצים את זרימת הדם (כגון חומרים לטיפול באסתמה וטיפול ב- ADHD) יכולים גם להעמיס על המערכת הלב וכלי הדם. לכן יש לעקוב אחר הטיפול באופן הדוק על ידי רופא. כך גם בשילוב של תרופות ללחץ דם גבוה ולבודופה.

מאחר ולבודופה נספגת במעי כמו חומצות אמינו (אבני בניין לחלבון), צריכה בו זמנית של ארוחה עשירה בחלבון (בשר, ביצים) עלולה לעכב את ספיגת החומרים הפעילים.

אסור ליטול את החומר הפעיל במהלך ההריון וההנקה - ניסויים בבעלי חיים הראו שיש לו השפעה מזיקה על הצאצאים.

כיצד לקבל תרופות לבודופה

כל התרופות המכילות את המרכיב הפעיל לבודופה דורשות מרשם.

כמה זמן ידוע לבודופה?

המרכיב הפעיל לבודופה שימש כבר בשנות החמישים על ידי חתן פרס נובל השבדי מאוחר יותר, אריויד קרלסון, לטיפול בבעלי חיים הסובלים ממחלות דומות לפרקינסון. לבודופה נבדקה גם בבני אדם בעשור הקרוב. אזור היישום הורחב, למשל לטיפול בהרעלת מנגן ומחלות שינה אירופאיות.

לבודופה אושרה רשמית בשנת 1973 לטיפול במחלת פרקינסון לבקשת חברת התרופות הופמן-לה רוש. החומר הפעיל יכול לשמש גם לתסמונת רגליים חסרות מנוח. מכיוון שפג תוקפו של הגנת הפטנטים, כיום ישנן מספר רב של תרופות גנריות עם לבודופה.

none:  בריאות דיגיטלית ערכי מעבדה טיפולים