פראסוגרל
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל prasugrel הוא מה שנקרא מעכב צבירת טסיות, ולכן הוא מונע היווצרות קרישי דם. בדיוק כמו המרכיב הפעיל הקלופידוגרל, הוא פועל ישירות על פני שטח טסיות הדם (טרומבוציטים): פראסוגרל מונע מהן להיות מופעלות ולאחר מכן להידבק יחד - השלב הראשון ביצירת קריש דם. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על הפראסוגרל נוגד קרישה.
כך פועל פראסוגרל
בנוסף לתאי הדם האדומים והלבנים, טסיות הדם (טרומבוציטים) הן תאי הדם הקטנים ביותר. המשימה העיקרית שלהם היא להתחיל קרישת דם (המוסטזיס) כאשר יש פגיעה בכלי הדם או חדירת חפץ זר. לשם כך, יש להפעיל את הטסיות כדי שיוכלו להתקבץ יחד ולסגור את הפצע כמעין תקע. הפעלה זו יכולה להתרחש או באמצעות מגע עם רקמת חיבור (קולגן) או באמצעות חומרי אותות מטסיות אחרות שכבר הופעלו, כגון טרומבוקסאן ואדנוזין דיפוספט (ADP). בהמשך הקרישה, תקע הטסיות מקושר בשרשראות ארוכות עם החלבון פיברין. בנוסף, תאי הדם האדומים משולבים בסגירת הפצע.
בתסמונת כלילית חריפה, העורקים הכליליים המספקים את הלב מצטמצמים קשות או סגורים לחלוטין. בדרך כלל ניתן לייחס את האחרונים לקריש דם שהתפתח בעורקים שהשתנו ("מסוככים") העורקים באתר או במקומות אחרים בגוף והיגרו ללב.
מאחר וקריש הוא תוצר של טסיות מצטברות, ניתן למנוע את היווצרותן בצורה ממוקדת בעזרת מעכבי צבירת טסיות: המרכיב הפעיל פראסוגרל מעכב באופן בלתי הפיך את הקולטן של חומר האות ADP על פני הטסיות. המשמעות היא שכבר לא ניתן להפעיל את הטסיות על ידי ADP ואשכול יחד. זה מונע היווצרות קריש חדש ומונע מגריש קריש קיים.
בנוסף ל- prasugrel, בדרך כלל נלקחת חומצה אצטילסליצילית (ASA), המונעת היווצרות של חומר האיתות thromboxane. זה גם מעכב את הצטברות הטסיות.
ספיגה, פירוק והפרשה של פראסוגרל
לאחר בליעה, prasugrel נספג במהירות מהמעיים לדם. הוא כבר הופך לצורה הפעילה במעי וגם בכבד. רמות הדם הגבוהות ביותר של הצורה הפעילה הזו של פראסוגרל מגיעים לאחר כחצי שעה. צורת הפעולה הפעילה מתפרקת גם בכבד למוצרים מטבוליים לא יעילים. כשני שלישים מאלה מופרשים בשתן ושליש בצואה. שבע עד שמונה שעות לאחר בליעה, הגוף חיסל כמחצית מהחומר הפעיל המסופק בדרך זו.
מתי משתמשים בפראסוגרל?
המרכיב הפעיל prasugrel מאושר בגרמניה בשילוב עם ASA למניעת חסימת כלי דם אצל מבוגרים הסובלים מתסמונת כלילית חריפה (אנגינה פקטוריס או אוטם שריר הלב), בהם יש להרחיב את העורקים הכליליים החריפים כחלק מבדיקת קטטר לב . מומלץ ליטול פראסוגרל עד שנה לאחר ההליך על מנת למנוע התפתחות קרישי דם נוספים.
כך משתמשים בפראסוגרל
המנה הראשונה של פראסוגרל נלקחת מיד לאחר הרחבת הכלי כחלק מבדיקת צנתור הלב. על מנת להשיג השפעה מקסימלית במהירות, 60 מיליגרם של פרוזוגרל ניתנים על בטן ריקה במקרה הטוב ("מנת טעינה"). לאחר מכן, המטופלים מקבלים עשרה מיליגרם של פרוזוגרל פעם ביום. זה נלקח עם כוס מים ללא קשר לארוחות. בנוסף, על המטופלים ליטול 75 עד 325 מיליגרם ASA פעם ביום.
מהן תופעות הלוואי של פראסוגרל?
תופעת הלוואי השכיחה ביותר בפראסוגרל היא דימום. אלה מתרחשים בתדירות גבוהה יותר מאשר תחת טיפול ב- clopidogrel, המשמש באופן זהה. עם זאת, מחקרים הראו (מחקר TRITON) כי פחות מקרי מוות, התקפי לב ושבץ מוחי מתרחשים עם prasugrel בהשוואה ל- clopidogrel.
אצל אחד עד עשרה מהחולים, פראסוגל גורם לאנמיה, חבורות, דימום מהאף, דימום במערכת העיכול, פריחות ודם בשתן. מדי פעם יש גם שיעול דם, צואה בדם, דימום בחניכיים ותגובות רגישות יתר לחומר הפעיל.
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת פראסוגרל?
צריכת prasugrel המשולבת עם תרופות נוגדות קרישה אחרות כגון קומריות (warfarin, phenprocoumon) צריכה להיעשות רק בזהירות, מכיוון שהדבר יכול להקל עוד יותר על הדימום.
אין ליטול משככי כאבים מקבוצת התרופות האנטי-דלקתיות הלא סטרואידיות (NSAIDs כגון איבופרופן, דיקלופנק ופירוקסיקם) במהלך הטיפול בפראסוגרל, מכיוון שהם יכולים להפחית עוד יותר את קרישת הדם.
למרות ש- prasugrel הופך על ידי אנזימי כבד הממירים גם תרופות אחרות (למשל, ציטוכרום P450 3A4), הוא אינו גורם לאינטראקציות חמורות כאשר הוא נלקח במקביל. זה חל הן על סוכנים המעכבים את האנזימים הללו (כגון התרופה אנטי פטרייתית ketoconazole) והן על סוכנים המגבירים את כמות האנזים (כגון תרופת האפילפסיה carbamazepine).
ישנן עדויות לכך שחומרים פעילים שפועלים במטבוליזם אך ורק באמצעות מערכת האנזים ציטוכרום P450 2B6 יכולים לקיים אינטראקציה עם פראסוגרל. אלה, למשל, תרופת הכימותרפיה ציקלופוספמיד ותרופת ה- HIV efavirenz.
Prasugrel לא מומלץ במהלך ההריון וההנקה. ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 וכן חולים עם בעיות כבד קשות לא צריכים לקחת את מעכב הטסיות.
חולים מעל גיל 75 או ששוקלים פחות מ -60 ק"ג צריכים לקבל פרוזוגרל במינון מופחת (חמישה מיליגרם ליום).
כיצד לקבל תרופות עם פראסוגרל
המרכיב הפעיל prasugrel דורש מרשם. ניתן להשיג תרופות מקבילות רק בבית המרקחת בהצגת מרשם רופא.
ממתי ידוע פראסוגרל?
Prasugrel פותחה מתוך clopidogrel הנוגדת קרישה. הוא מופעל באופן אמין ומלא יותר בגוף, ובזכות יעילותו הגדולה יותר, ניתן להשתמש במינונים נמוכים יותר מאשר קלופידוגרל. המרכיב הפעיל פראסוגרל, שאושר שתים עשרה שנים לאחר הקלופידוגרל, אושר כתרופה רפואית בגרמניה ובארה"ב מאז 2009.
none: gpp סמים חיסונים
