פניטואין

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל פניטואין משמש לטיפול באפילפסיה, הפרעות קצב לב וכאבים עצביים (כאבים נוירוגניים). מכיוון שהוא חיוני לתמונות קליניות מסוימות, ארגון הבריאות העולמי הוסיף פניטואין לרשימת התרופות החיוניות. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על פניטואין: השפעה, שימוש ותופעות לוואי.

כך פוטין פועל

מחלת האפילפסיה נחקרת באופן אינטנסיבי ברחבי העולם, אך לא כל המנגנונים שבהם המחלה מתפתחת ידועים. עם זאת, הביטויים השונים של אפילפסיה נובעים בעיקר מ"תקלה "במוח. תאי עצב בודדים (נוירונים) או אסוציאציות שלמות של תאי עצב במוח שולחים לפתע אותות בתדירות גבוהה המגיעים לאזורי מוח אחרים באמצעות הרחבות תאי העצב. עירור יתר זה של נוירונים יכול להיות מוגבל לאזורים בודדים במוח (התקף מוקד, התקף מוקד) או לא מוגבל (התקף כללי). העברת האותות המהירה לאורך התהליכים העצביים מבוססת על זרימת יוני נתרן. ניתן לעכב תהליך זה באמצעות חומרים פעילים כגון פניטואין: חלק מערוצי הנתרן חסומים בתהליך. זה מונע מאזורים המוחים של המוח להגיע לאזורים נוספים ומפחית את הסיכון להתקף.

יוני נתרן משמשים גם בלב להעברת אותות. על ידי חסימת תעלות הנתרן, פניטואין יכול לעצור את הפרעות הקצב הלב המופעלות על ידי אותות מהירים מדי ובכך לנרמל את קצב הלב.

מומחים מניחים כי ההקלה על כאבי עצבים (כאבים נוירוגניים) באמצעות פניטואין מבוססת על חסימה של תעלת הנתרן: הדבר מעכב את העברת אותות הכאב.

בליעה, פירוק והפרשת פניטואין

לאחר בליעה, החומר הפעיל נספג במעי. מכיוון שהוא אינו מסיס במים, הוא מועבר בדם בעזרת חלבוני הובלה (אלבומין). פניטואין מתפרק בכבד ואז מופרש במידה רבה בצואה עם המרה. הזמן עד להפרשת מחצית המינון הנספג תלוי ברמת הדם של החומר הפעיל, אך בדרך כלל הוא בין 20 ל -60 שעות.

מתי משתמשים בפניטואין?

המרכיב הפעיל phenytoin מאושר כתרופה אנטי אפילפטית לטיפול בהתקפים מסוגים מסוימים. אלה כוללים התקפים כלליים והכללת טוניק-קלוניים כלליים, התקפים חלקיים פשוטים ומורכבים ושילובים של התקפים מסוג זה. ניתן להשתמש בפניטואין גם בהתקפים חריפים וכן ב"סטטוס אפילפטיקוס ", כלומר התקף ארוך במיוחד. הוא מאושר גם למניעה וטיפול בהתקפים במהלך פעולות נוירוכירורגיות וטראומה מוחית קשה.

כבחירה שנייה, ניתן להשתמש בפניטואין להקלה על כאבי עצבים.

הטיפול בהפרעות קצב לב עם פניטואין הוא מה שמכונה "שימוש מחוץ לתווית", כלומר יישום מחוץ לאזור הרישוי.

כך משתמשים בפניטואין

כדי לטפל ולמנוע התקפים אפילפטיים, פניטואין נלקח בדרך כלל במנה אחת עד שלוש מנות בודדות ביום, עם מנה יומית כוללת של 300 מיליגרם של פניטואין. בתחילת הטיפול, המינון "זוחל פנימה", ולכן מינון נמוך מאוד מנוהל תחילה, ואז הוא גדל לאט. ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר לצורות חמורות יותר של המחלה. העלאת המינון - במיוחד אם המינון עולה במהירות - יכולה להתבצע רק תחת פיקוח רפואי. יש לבלוע את הטבליות בכוס מים. במקרה של שימוש ארוך טווח, ניתן לחלק את המינון היומי הכולל למנה אחת או שתיים.

משך השימוש תלוי בסיבה לבליעה; זה יכול להיות לטווח קצר (לניתוחים נוירוכירורגיים) או לטווח ארוך (לבקרת סימפטומים באפילפסיה).

מהן תופעות הלוואי של פניטואין?

תגובות שליליות רבות של תרופות תלויות במינון כאשר הן מטופלות בפניטואין. לכן, בדרך כלל המינון נבחר על ידי הרופא באופן שבמידת האפשר יהיו תופעות לוואי מועטות או לא.

שינויים בעור כגון פיגמנטציה מוגזמת וצמיחת שיער יכולים להתרחש אצל אחד מכל מאה עד אלף חולים. גידול חניכיים אפשרי גם כן.

תופעות לוואי נדירות של פניטואין כוללות שינויים בספירת הדם, הפרעות קצב לב חמורות, הפרעות בכבד ותגובות אלרגיות (פריחה, גירוד, נפיחות). אם מתרחשות תגובות אלרגיות, יש להפסיק את השימוש בפניטואין ולפנות לרופא.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת פניטואין?

בנוסף, חומרים פעילים שנלקחו יכולים לקיים אינטראקציה עם פניטואין. לרוב זה קורה כאשר שני החומרים הפעילים מועברים או מתפרקים בגוף באמצעות אותם מסלולים. כתוצאה מכך, ניתן לפרק את פניטואין מהר יותר או עם עיכוב.

השילוב עם אנטיביוטיקה מסוימת (ציפרלקס, ריפמפיצין), תרופות אנטי אפילפטיות (ויגאבטרין, פרימידון), תרופות ל- HIV (לופינאוויר, ריטונוויר) וחומרים פעילים אחרים (דקסמתזון, תאופילין) יכולים להוביל להתמוטטות מוגברת של פניטואין ובכך להפחתה בהשפעתו. התעללות באלכוהול וחומצה פולית (ויטמין B9) יכולים גם להפחית את ההשפעה של פניטואין.

פירוק עיכוב של פניטואין עלול לגרום לרמות הדם שלו לעלות באופן מסוכן. זה אפשרי, למשל, כאשר אנטיביוטיקה מסוימת (כלורמפניקול, אריתרומיצין, סולפונאמיד), תרופות נגד אפילפסיה (ולפרואט, טופירמאט, אוקסקרבזפין), משככי כאבים (חומצה אצטילסליצילית, פנילבוטזון, פרופיפנזון), תרופות נוגדות דיכאון (פלואוקסטין, אנטיפריפטין) תרופות פילזין נלקחות במקביל (קטוקונזול, פלוקונזול, אמפוטריצין B).

פניטואין מעורר את ייצור האנזים המשפיל של התרופה ציטוכרום P450 3A4. המשמעות היא שחומרים פעילים שעוברים מטבוליזם באמצעות אנזים זה מתפרקים מהר יותר. הדבר משפיע על תרופות רבות ושונות, ולכן תמיד יש להבהיר את השימוש בו זמנית בפניטואין ובתרופות אחרות עם רופא או רוקח.

אסור להפסיק את הפניטואין האנטי אפילפטי בפתאומיות, שכן הדבר יכול להוביל להצטברות התקפים ולהופעת מצב אפילפטיקוס.

בהתאם למינון, פניטואין יכול להוביל למומים אצל הילד שטרם נולד. בנשים בהריון עם אפילפסיה, יש להפחית לפיכך את המינון למקסימום, בהתאם לחומרת המחלה, על מנת להשיג חופש מהתקפים בצורה בטוחה ככל האפשר. בנוסף, אין לשלב פניטואין עם תרופות אנטי אפילפטיות אחרות במהלך ההריון.

פניטואין מופרש רק בחלב אם בכמויות קטנות, ולכן אין צורך בגמילה. עם זאת, יש תמיד לעקוב אחר התינוק כדי לוודא שהוא עולה במשקל בהתמדה ושאינו עייף יתר על המידה.

חולים ממוצא תאילנדי או האני עשויים להיות בסיכון מוגבר לתגובת עור אלרגית חמורה (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון) כאשר הם מטופלים בפניטואין.

ילדים ומתבגרים במשקל של פחות מ -50 ק"ג ניתנים לטיפול במינון מתאים.

כיצד ניתן לקבל תרופות לפניטואין

המרכיב הפעיל phenytoin זמין מבתי המרקחת לאחר מרשם רופא. בגלל מגוון האינטראקציות הרחב, יש לפנות לרופא או לרוקח לייעוץ בתחילת הטיפול וכל שינוי בתרופות.

כמה זמן כבר ידוע פניטואין?

פניטואין הופק לראשונה כימית בשנת 1908 על ידי הכימאי הגרמני היינריך בילץ, שמכר את פיתוחו לחברת התרופות פארקה דייוויס. רק בשנת 1938 גילו המדענים את האפקטיביות הטובה נגד פרכוסים של פניטואין. בניגוד לפנוברביטל האנטי אפילפטי, עם זאת, תופעת הלוואי החזקה החסרה נעדרת. הוא אושר בארצות הברית בשנת 1953. מכיוון שפג תוקפו של הפטנט, קיימים כיום בשוק הגנרי הגרמני מספר גנרי עם המרכיב הפעיל פניטואין.

none:  דִיאֵטָה תרופות סבתא לִישׁוֹן 

none

add