אטורבסטטין

עודכן בתאריך

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל atorvastatin שייך למה שנקרא סטטינים - קבוצת מרכיבים פעילים שיכולים להוריד רמות כולסטרול גבוהות. יותר מדי כולסטרול בדם מעודד התקשות של העורקים, מה שעלול להוביל בין היתר למחלות עורקים כליליים ושבץ. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על התרופה להורדת כולסטרול atorvastatin, תופעות לוואי ושימוש.

כך פועל אטורבסטטין

Atorvastatin הוא חבר בסטטינים - קבוצת תרופות שיכולות להוריד רמות כולסטרול גבוהות.

הכולסטרול הוא חומר חיוני שהגוף צריך, בין היתר, לבניית ממברנות התא וליצירת הורמונים וחומצות מרה (לעיכול שומן). הגוף מייצר כשני שלישים מכמות הכולסטרול הנדרשת בכבד. השליש הנותר מתקבל ממזון.

על מנת להוריד את רמות הכולסטרול הגבוהות ניתן להפחית את ייצור הגוף עצמו בעזרת תרופות מחד ולשנות הרגלי אכילה שליליים מאידך.

Atorvastatin מפחית את ייצור הכולסטרול בגוף עצמו: זהו תהליך מורכב הכולל שלבים רבים. שלב חשוב ומגביל קצב תלוי באנזים ספציפי הנקרא HMG-CoA רדוקטאז. אנזים זה מעכב סטטינים כמו אטורבסטטין. זה מפחית את הייצור העצמי ומוריד את רמות הכולסטרול בדם.

זה חל בעיקר על ערכי הדם של הכולסטרול ה"רע "LDL (LDL = ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה), מה שעלול להוביל להתקשות העורקים. ערכי הדם של הכולסטרול ה"טוב "(המגן על כלי הדם) (HDL = ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה), לעומת זאת, לעיתים אף עולים.

הכמות הכוללת של הכולסטרול וכמות הטריגליצרידים (TG) - סוג אחר של רמת שומנים בדם - מופחתים גם הם מהשפעות האטורבסטטין.

ספיגה, פירוק והפרשה

אטורבסטטין נספג במהירות בגוף לאחר נטילתו בפה (דרך הפה). שלא כמו סטטינים אחרים, אין צורך להמיר אותו לצורה הפעילה בכבד תחילה, אך הוא יכול להיכנס לתוקף באופן מיידי.

ההשפעה המרבית מושגת כשעה עד שעתיים לאחר בליעה. מכיוון שהגוף מייצר כולסטרול באופן האינטנסיבי ביותר במהלך הלילה, אטורבסטטין נלקח בדרך כלל בערב.

בשל משך הפעולה הארוך שלה, מנה אחת ליום מספיקה. Atorvastatin, אשר מטבוליזם בכבד, מופרש בעיקר בצואה.

מתי משתמשים באטורבסטטין?

Atorvastatin משמש בעיקר לטיפול ברמות גבוהות של כולסטרול בדם (היפרכולסטרולמיה). באופן כללי, תרופות להורדת כולסטרול כגון אטורבסטטין נקבעות רק אם אמצעים שאינם תרופתיים להורדת הכולסטרול (תזונה בריאה, פעילות גופנית וירידה במשקל) לא הצליחו.

Atorvastatin מאושר גם למניעה (מניעה) של סיבוכים קרדיווסקולריים בחולים עם מחלת עורקים כליליים (CHD) או בסיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם (כגון אלו הסובלים מסוכרת). יישום זה אינו תלוי ברמת הכולסטרול.

בשני המקרים הוא משמש לטווח הארוך על מנת להוריד את רמת הכולסטרול לצמיתות לערכים מסוימים. ככל שהערכים שהושגו נמוכים יותר ייטב.

כך משתמשים באטורבסטטין

Atorvastatin נלקח בדרך כלל כטבליה פעם ביום בערב. המינון נקבע בנפרד על ידי הרופא המטפל, אך בדרך כלל הוא בין עשרה עד שמונים מיליגרם.

צריכה קבועה חשובה להצלחת הטיפול, מכיוון שרמות הכולסטרול בדם משתנות בדרך כלל לאורך מספר שבועות. החולים אינם "מבחינים" בהשפעת החומר להורדת הכולסטרול ישירות, אם כי ניתן למדוד אותו בדם ומתבטא בהיארעות מופחתת של התקפי לב ושבץ.

אל תפסיק את atorvastatin בעצמך רק בגלל שאתה "לא רואה שום השפעה" בעצמך.

במידת הצורך, atorvastatin משולב עם תרופות אחרות, למשל עם colestyramine או ezetimibe (שניהם גם מורידים את רמת הכולסטרול).

מהן תופעות הלוואי של אטורבסטטין?

תופעות לוואי שכיחות (המשפיעות על אחד עד עשרה מתוך מאה חולים) של טיפול באטורבסטטין הן:

• כְּאֵב רֹאשׁ
• הפרעות במערכת העיכול (כגון עצירות, גזים, בחילות, שלשולים)
• שינויים באנזימי הכבד
• כאב שרירים

הודע לרופא אם יש לך כאבי שרירים או אי נוחות במהלך הטיפול באטורבסטטין.

תופעות לוואי נדירות (כלומר תופעות לוואי המשפיעות על פחות מאחוז מהמטופלים) כוללות נדודי שינה, עלייה במשקל, נמנום, הקאות, כאבי בטן ופריחות. מחסור בטסיות דם (טרומבוציטופניה), בעיות ראייה, בעיות שמיעה ובצקת אנגינו -ורוטית (צורה מיוחדת של בצקת) נדירות אף יותר.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת אטורבסטטין?

התוויות נגד

אסור ליטול אטורבסטטין אם:

• תפקוד לקוי של הכבד
• טיפול בו זמנית בתרופות מסוימות לטיפול בהפטיטיס C (glecaprevir ו- pibrentasvir)

אינטראקציות

מכיוון שאטורבסטטין מתפרק, בין היתר, על ידי האנזים ציטוכרום 3A4 (CYP3A4), מעכבים לאנזים זה מובילים לעלייה ברמות ובכך להגברת תופעות הלוואי של האטורבסטטין. לכן אין לשלב מעכבי CYP3A4 כאלה עם atorvastatin:

• אנטיביוטיקה מסוימת: אריתרומיצין, קלריטרומיצין, חומצה פוסידית
• מעכבי פרוטאז HIV (למשל indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• סוכנים אנטי פטרייתיים מסוימים: קטוקונזול, איטרקונזול, ווריקונזול
• תרופות מסוימות ללב: verapamil, amiodarone

תרופות אחרות שאסור לשלב עם התרופה להורדת הכולסטרול בגלל עלייה אפשרית בתופעות הלוואי של אטורבסטטין הן:

• Gemfibrozil (חומר להורדת שומנים מקבוצת הפיברטים)

יש להימנע מאשכוליות (מיץ, פירות) - גם מעכב CYP3A4 - במהלך הטיפול באטורבסטטין. אפילו כוס מיץ אשכוליות בבוקר גורמת למדידת רמות אטורווסטטין גבוהות כפליים בלילה שלאחר מכן כרגיל. התוצאה האפשרית היא תופעות לוואי בלתי צפויות.

מנגד, חומרים הממריצים את פעילות האנזים CYP3A4 (מפתחי CYP3A4) יכולים להאיץ את פירוק האטורבסטטין ולהפחית את השפעתו. אלה כוללים rifampicin (אנטיביוטיקה), efavirenz (תרופה ל- HIV), וורט סנט ג'ון וכמה תרופות אנטי אפילפטיות (למשל carbamazepine, phenytoin).

הגבלת גיל

הטיפול בילדים ומתבגרים מתקיים רק במקרים מיוחדים וכפוף למגבלות מסוימות שיובהרו על ידי הרופא. באופן עקרוני, atorvastatin מאושר לטיפול בהיפרכולסטרולמיה מגיל עשר.

תקופת ההיריון וההנקה

נשים בהריון ומניקות לא צריכות לקחת אטורבסטטין. אם יש צורך בהחלט בהנקה, יש להפסיק את ההנקה לפני תחילת הטיפול באטורבסטטין.

כיצד לקבל תרופות עם אטורבסטטין

Atorvastatin דורש מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ וזמין בבתי המרקחת בהצגת מרשם רופא.

כמה זמן נודע האטורבסטטין?

לאחר שהביוסינתזה של הכולסטרול הובהרה בתחילת שנות החמישים, התברר במהירות כי על ידי עיכוב אנזימים מרכזיים חשובים ניתן לייצר תרופות יעילות נגד רמות כולסטרול גבוהות.

מעכב ראשון בשם mevastatin היה מבודד מפטרייה ביפן בשנת 1976, במיוחד נגד האנזים HMG-CoA רדוקטאז. עם זאת, זה מעולם לא הועלה לשוק.

בשנת 1979, מדענים בודדו את הלובסטטין מפטרייה. במהלך החקירה פותחו גם גרסאות מהונדסות סינתטית של לובסטטין, לפיה התרכובת MK-733 (מאוחר יותר סימבסטטין) התבררה כיעילה מבחינה טיפולית יותר מחומר ההתחלה.

סימבסטטין, מה שנקרא סטטינים מסוג 1, שימש מאוחר יותר לפיתוח הסטטינים החדשים יותר מסוג 2 כגון אטורבסטטין, היעיל פי שניים עד שלוש. הוא אושר בארצות הברית בשנת 1996 והושק בגרמניה בשנת 1997.

מאז פג תוקפו של הפטנט בשנת 2011, פותחו מוצרים גנריים רבים, שהביאו לירידה חדה במחיר האטורבסטטין.

none:  הַפסָקַת וֶסֶת לחץ טיפול בכף הרגל