טיקגרלור

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל ticagrelor הוא מה שמכונה מעכב צבירת טסיות (TAH), כלומר הוא מונע את הצטברות טסיות הדם (טרומבוציטים) ויצירת קרישי דם בכלי. לרוב הוא משולב עם חומצה אצטילסליצילית (ASA), המעכבת גם היא את קרישת הדם, אך בדרך אחרת. שילוב זה של חומרים פעילים נקרא "עיכוב טסיות כפולות". כאן תוכל לקרוא עוד על ההשפעות והשימוש של טיקגרלור, מינון ותופעות לוואי.

כך פועל טיקגרלור

כאשר דם דולף מערכי הגוף, הגוף מנסה לעצור את אובדן הדם. לשם כך מופעלת קרישת הדם, הגורמת להיווצרות קרישים בדיוק באזור הפגוע על מנת לאטום את הנזילה. טסיות הדם, המהוות את הסוג השלישי של תאי הדם בנוסף לתאי הדם האדומים והלבנים, ממלאות תפקיד חשוב בכך. משימת טסיות הדם היא לאתר נזילה בכלי הדם ובהמשך ליזום קרישה. לשם כך הטסיות מצרפות את עצמן לאזור הפגוע בעזרת חלבונים אחרים בדם ומופעלות, וכך יוזמות הכל על מנת לסגור את הכלי במהירות האפשרית. הם גם משחררים חומרים שליחים (כגון טרומבוקסנים ו- ADP) שמושכים ומפעילים טסיות דם נוספות. לטסיות הדם שמשתחררות יש גם נקודות עגינה (קולטנים) לחומרי השליח האלה - הן מפעילות את עצמן אפילו חזק יותר. אחד מדבר על "לולאת משוב חיובי". בהמשך "מפל הקרישה" הזה, הקריש נקשר עם הפיברין ה"דבק "וכך מתחזק.

אם תהליך זה מופרע מגורמים שונים, כך שניתן להפעיל אותו ברגישות יתרה, מדברים על הפרעת קרישה. אז יכולים להיווצר קרישי דם גדולים יותר גם בזרם הדם, שאחר כך סותמים כלי חשובים המספקים את המוח או את הלב, למשל.

כדי להימנע מכך, תרופות - למשל עם טיקגרלור - מתערבות בתהליך הקרישה, לעתים קרובות במיוחד עם טסיות הדם בגלל תפקידן המרכזי:

טיקגרלור נוגד קרישה מעכב באופן ספציפי את הקולטן ל- ADP, המדכא את ההפעלה של טסיות דם נוספות ואת "ההפעלה העצמית" של הטסיות. השילוב של טיקגרלור עם ASA (חומצה אצטילסליצילית) בעיכוב טסיות כפולות מונע גם היווצרות טרומבוקסנים, מה שמקטין עוד יותר את קרישיות טסיות הדם.

קליטת טיקגרלור, פירוק והפרשה

לאחר נטילת טיקגרלור, כשליש מהחומר הפעיל נספג מהמעי למחזור הדם, שם הוא מגיע לרמת הדם המרבית לאחר שעה וחצי. נוגד הקרישה הופך בחלקו בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 לחומר פעיל אחר. הן הטיקגרלור עצמו והן המטבוליט שלו מופרשים מהגוף במידה מועטה עם השתן, אך בעיקר עם הצואה. לאחר שבע עד שמונה שעות, רמת הדם של טיקגרלור תרד לכמחצית מהמינון שנלקח.

מתי משתמשים בטיקגרלור?

המרכיב הפעיל ticagrelor מאושר בשילוב עם ASA למניעת היווצרות קריש אצל חולים מבוגרים שכבר סבלו מחסימה (התקף לב) או התכווצות מאסיבית (אנגינה פקטוריס) של העורקים הכליליים.

יש לקחת טיקגרלור לטווח ארוך על מנת לדכא לצמיתות את היווצרות הקריש.

כך משתמשים בטיקגרלור

בתחילת הטיפול עם טיקגרלור נלקחים 180 מיליגרם של החומר הפעיל, ולאחר מכן 90 מיליגרם פעמיים ביום עם מרווח של כעשרים שנים. ניתן ליטול עם או בלי ארוחה.

אם החולה מתקשה לבלוע או מוזנת דרך צינור קיבה, ניתן לרסק את טבוצת הטיקגרלור ולתת אותה כתליה במים.

אם מחמיצים מנה, אין ליטול אותה לאחר מכן. פשוט קח את המנה הבאה בזמן הרגיל. אסור ליטול שתי מנות במקביל!

אילו תופעות לוואי יש לטיקגרלור?

טיקגרלור גורם לדימום מהאף, קוצר נשימה, דימום במערכת העיכול, חבורות, דימומים בעור וברקמה תת עורית אצל אחד עד עשרה אחוזים מהחולים.

לעיתים, תופעות לוואי של טיקגרלור כגון סחרחורת, כאבי ראש, דימום בגולגולת, דימום בעיניים, שיעול מדמם, דם הקאות, כיב במערכת העיכול, דימום אוראלי, פריחה, גירוד, דרכי שתן ודימום בנרתיק קיימים גם רירית רירית וכן היחלשות של מערכת החיסון.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת טיקגרלור?

בגלל האינטראקציות המגוונות של טיקגרלור עם תרופות אחרות, יש לבדוק את הטיפול בהתאם לפני תחילת הטיפול.

טיקגרלור מתפרק בכבד על ידי האנזים ציטוכרום P450 3A4, המפרק גם חומרים פעילים רבים אחרים בגוף. חלק מהסוכנים הללו יכולים לחסום את האנזים, מה שמעלה את רמות הטיקגרלור בדם. מרכיבים פעילים אלה כוללים, למשל, אנטיביוטיקה (קלריטרומיצין, מטרונידאזול, כלוראמפניקול), תרופות אנטי פטרייתיות (פלוקונזול, קטוקונזול, איטרקונזול), תרופות ל- HIV (ריטונוויר, אינדינאוויר, נלפינאוויר) ותרופות צמחיות רבות (ג'ינסנג, ולריאן, מיץ אשכוליות).

לעומת זאת, חומרים מסוימים יכולים להגדיל את כמות האנזים ציטוכרום P450 3A4, ובכך להגדיל את פירוק הטיקגרלור. זה חל, למשל, על סוכני אפילפסיה והתקפים (פניטואין, קרבמזפין, פנוברביטל), מזונות מסוימים (ג'ינג'ר, שום, ליקוריץ) וצמחי המרפא נגד ג'ל.

מאחר והנתונים על השימוש ב- ticagrelor במהלך ההריון וההנקה מוגבלים, אין להשתמש בנוגדי קרישה בזמן זה. אותו דבר לגבי ילדים וצעירים מתחת לגיל 18.

כיצד לקבל תרופות עם טיקגרלור

תכשירים עם החומר הפעיל ticagrelor דורשים מרשם ולכן הם זמינים בבתי המרקחת רק לאחר מרשם רופא.

ממתי טיקגרלור ידוע?

טיקגרלור נוגד קרישה פותח על ידי מדענים בחברת התרופות AstraZeneca כמרכיב הפעיל הראשון המעכב את הפעלת טסיות הדם על ידי ADP. הוא הושק בשוק האירופי בשנת 2011. החידוש והיתרון הנוסף הנוסף של החומר הפעיל הוכרו גם על ידי הוועדה המשותפת הפדרלית, שקובעת את המחירים הקבועים לתרופות בגרמניה. מסיבה זו, ההכנות עם המרכיב הפעיל ticagrelor יקרות יחסית, אך יש להן את היתרון שהן יכולות להפחית את התמותה לאחר התקף לב יותר מאשר טיפולים קודמים.

none:  הֵרָיוֹן מחלות כושר