טמוקסיפן
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל טמוקסיפן משמש לטיפול בסרטן השד. הוא פועל במיוחד בנקודות העגינה (הקולטנים) של הורמוני המין הנשיים (אסטרוגן ופרוגסטרון) וכך יכול לעכב את הצמיחה של גידולים תלויי הורמונים. בהשוואה לחומרים פעילים אחרים לטיפול בסרטן, לטמוקסיפן יש פוטנציאל ברור לתופעות לוואי. לכן הוא שימש לעתים קרובות לטיפול בסרטן השד, במיוחד מאז שפג תוקפו של הגנת הפטנטים בשנת 2002. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות של טמוקסיפן, תופעות לוואי ושימוש.
כך פועל טמוקסיפן
ההורמון הנשי של הגוף עצמו אסטרוגן (גם: אסטרוגן) לא רק קובע את מחזור האישה, אלא יש לו גם משימות אחרות בגוף. בין היתר הוא מבטיח עצמות חזקות (מחסור באסטרוגן עלול להוביל לאוסטאופורוזיס) וממריץ את המערכת החיסונית. כאשר אסטרוגנים משתחררים בגוף, הם מגיעים לרקמת המטרה דרך זרם הדם. כאשר הם מגיעים לשם, הם משפיעים באופן ספציפי על תא המטרה ויכולים, בין היתר, לעורר את צמיחת התאים. אם לתא יש נקודות עגינה רבות (קולטנים) לאסטרוגנים, הוא רגיש במיוחד להורמון.
במספר גדול של גידולי שד יש מספר מוגבר של קולטני אסטרוגן. התאים, שכבר מתנוונים, מעוררים על ידי האסטרוגן הטבעי לגדול ולהתחלק, כלומר להתרבות, מה שגורם לגידול לצמוח בצורה בלתי מבוקרת.
טמוקסיפן ובעיקר המטבוליט שלה הידרוקסיטמוקסיפן יכול להיקשר לקולטני האסטרוגן מבלי לעורר חלוקת תאים ורבייה. זה חוסם את הקולטנים הקיימים ולא ניתן עוד להפעיל אותו על ידי האסטרוגן הטבעי.
ספיגה, פירוק והפרשת טמוקסיפן
לאחר נטילת טבליות טמוקסיפן, החומר הפעיל נספג היטב במעי ומגיע לרמת הדם המרבית שלו לאחר ארבע עד שבע שעות. חילוף החומרים, המתרחש בעיקר בכבד, מוביל למוצרי פירוק יעילים בהרבה. אלה מופרשים אז בעיקר בצואה, אך זה לוקח זמן מה: החומר הפעיל מתפרק רק למחצה ומופרש לאחר כשבוע.
מתי משתמשים בטמוקסיפן?
המרכיב הפעיל טמוקסיפן מאושר לטיפול בגידולים שדיים תלויי הורמונים: הוא יכול לשמש כתמיכה לאחר טיפול ראשוני בסרטן השד או בסרטן השד שכבר יצר גידולי בת (גרורות). הבקשה מתבצעת בדרך כלל על פני תקופה ארוכה יותר.
כך משתמשים בטמוקסיפן
המרכיב הפעיל מנוהל בצורה של טבליות. המינון הרגיל של טמוקסיפן הוא עשרים מיליגרם ליום, אך ניתן להגדיל אותו עד ארבעים מיליגרם במידת הצורך. זה נלקח עם הארוחה כדי להפחית תופעות לא רצויות כגון בחילות.
מהן תופעות הלוואי של טמוקסיפן?
תופעות לוואי של טמוקסיפן ביותר מאחת מכל עשר נשים המטופלות הן בחילות, פריחות, אגירת נוזלים ברקמות, הפרשות ודימום בנרתיק, שינויים במחזור ותסמיני גיל המעבר כגון גלי חום ותשישות.
כל חולה מאית עד עשירי חווה נמנום, כאבי ראש, הפרעות בראייה, הקאות, שלשולים, עצירות, נשירת שיער, תגובות רגישות יתר, כאבי שרירים, התכווצויות ברגליים, קרישי דם, אנמיה זמנית וגרד באברי המין. תופעת לוואי נוספת של טמוקסיפן עשויה להיות שינוי בערכי המעבדה (עלייה בערכי שומנים בדם, שינויים בערכי אנזים הכבד).
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת טמוקסיפן?
טיפול טמוקסיפן נועד להפחית את השפעת האסטרוגן של הגוף עצמו. אספקה נוספת של אסטרוגן בצורה של אמצעי מניעה הורמונליים (למשל "הגלולה") לא תהיה הגיונית ולכן יש להימנע מכך.
טמוקסיפן משפיע על קרישת הדם על ידי הפחתת מספר הטסיות בדם. אם ניתנת גם תרופה נוגדת קרישה, ניתן להגביר את האפקט נוגדי הקרישה. דוגמאות ל"נוגדי קרישה "כאלה הן חומצה אצטילסליצילית ומעכבי צבירת טסיות אחרים, כמו גם נוגדי קרישה דמויי קומרין כגון וורפרין ופנפרוקומן.
טמוקסיפן הופך לצורתו הפעילה יותר על ידי אנזימי כבד מסוימים. חומרים רפואיים המעכבים אנזימים אלה או מקדמים את פעילותם יכולים בכך להשפיע על חילוף החומרים ובכך על יעילות התרופה לסרטן. לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים (SSRI כגון פארוקסטין ופלוקסטין) ובופרופיון נוגדי דיכאון יכולים להפחית את יעילות הטמוקסיפן על ידי עיכוב אנזימים. לכן יש להימנע ככל האפשר משימוש בו זמנית בתרופות כאלה.
מכיוון שיש מעט נתונים על השימוש בטמוקסיפן במהלך ההריון וההנקה, אסור ליטול את החומר הפעיל בזמן זה. במחקרים בבעלי חיים, השימוש בטמוקסיפן גרם נזק לילד שטרם נולד.
כמו כן, מחוסר ידע, השימוש בו בילדים ומתבגרים אינו מסומן (התווית).
כיצד לקבל תרופות עם טמוקסיפן
ניתן להשיג תכשירים המכילים טמוקסיפן מבתי מרקחת ללא מרשם.
ממתי נודע טמוקסיפן?
כבר בסוף שנות החמישים, חברות תרופות חקרו באופן פעיל אנטי אסטרוגנים (כלומר חומרים פעילים המעכבים את השפעות האסטרוגן) לאמצעי מניעה יעיל. בכך, דר. דורה ריצ'רדסון, עובדת בחברת תרופות אנגלית, גילתה את המרכיב הפעיל טמוקסיפן בשנת 1966. עם זאת, זה לא התאים לאמצעי מניעה, ולכן נשכחה לראשונה. מאוחר יותר התגלה כי אסטרוגנים יכולים גם להאיץ את התפתחות סרטן השד. כתוצאה מכך, מחקר קליני בנושא טמוקסיפן החל בשנת 1971 בבית החולים כריסטי במנצ'סטר, אחת ממרפאות הסרטן הגדולות באירופה. בהתבסס על תוצאות המחקר החיובי, טמוקסיפן שווק לטיפול מאוחר בסרטן השד בשנת 1973.
עובדות מעניינות יותר על טמוקסיפן
טמוקסיפן נעשה שימוש לרעה על ידי ספורטאים גברים כסוכן לסמים: הוא מגביר את רמות הטסטוסטרון, מה שממריץ את צמיחת השרירים. טמוקסיפן מונע גם תופעת לוואי שכיחה של סטרואידים אנבוליים, מה שנקרא "שד הגבר" (גינקומסטיה).
none: אִבחוּן פעוט תינוק בריאות האישה
