נביבולול

עודכן בתאריך

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

נביבולול היא תרופה להורדת לחץ דם מקבוצת חוסמי בטא. כמרכיב פעיל יחסית חדש של הדור השלישי של חוסמי בטא, יש לו פרופיל יתרון במיוחד של תופעות ותופעות לוואי בהשוואה לחומרים פעילים ישנים יותר. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות והשימוש של nebivolol, תופעות לוואי ואינטראקציות.

כך פועל נביבולול

נביבולול היא תרופה מקבוצת חוסמי ביתא סלקטיביים מסוג beta-1. קולטני בטא 1 הם נקודות עגינה ספציפיות לחומרים בשליח והם נמצאים בעיקר בלב. על ידי עגינה עם קולטנים אלה, נביבולול יכול להוריד את קצב הלב (כרונוטרופי שלילי) ולהפחית את כוח הפעימות של הלב (אינוטרופי שלילי).

בנוסף, המרכיב הפעיל משפיע על הולכת ההתרגשות (dromotropic שלילי; אפקט אנטי -קצבי) ומוריד את לחץ הדם (אנטי -יתר לחץ דם).

מנגנון הפעולה בפירוט

במצבי לחץ, לגוף יש צורך מוגבר בחמצן וחומרים מזינים. על מנת לספק לכל איבר ורקמה בצורה אופטימלית במהלך מצב מלחיץ שכזה, הורמוני לחץ כגון אדרנלין משתחררים למחזור הדם. בנוסף, איברים בודדים מגורים ישירות באמצעות הפעלת מסלולי עצב עם חומרים שליחים כגון נוראפינפרין כדי להגביר את ביצועיהם.

כתוצאה מכך, דרכי הנשימה מתרחבות כדי לאפשר לריאות לספוג יותר חמצן. פעימות הלב מואצות להעביר חמצן וחומרים מזינים ברחבי הגוף מהר יותר. העיכול מואט על מנת להיות מסוגל לספק יותר אנרגיה לתהליכים חיוניים אחרים בגוף. בנוסף, זרימת הדם לאיברים ושרירים פנימיים מוגברת, בעוד שזו של הגפיים ומשטח העור יורדת.

במקרה של חולים בלחץ דם גבוה וחולים עם אי ספיקת לב, מערכת זו מוסדרת יתר על המידה גם במצב הרגיל, מה שמוביל ללחץ מיותר קבוע, במיוחד על הלב וכלי הדם. אז חוסמי בטא כמו נביבולול יכולים לעזור:

הם חוסמים את נקודות העגינה לאדרנלין ולנוראדרנלין. חומרי השליח אינם יכולים יותר להיקשר אליו כך שהם כבר אינם יכולים לעורר השפעה.

חוסמי בטא חדשים יותר פועלים בעיקר על הלב, שם הם מפחיתים את פעימות הלב לרמה נורמלית. לחומר הפעיל nevivolol יש גם את התכונה המיוחדת שהוא מוביל להרחבת כלי דם באמצעות מנגנון פעולה נוסף בכלי הדם - לחץ הדם יורד וקצב זרימת הדם בכלי קטנים וגדולים משתפר.

ספיגה, פירוק והפרשה

לאחר בליעה, נביבולול נספג במהירות בדם דרך דופן המעי. בכבד, המרכיב הפעיל הוא מטבוליזם נרחב, לפעמים למוצרים מטבוליים יעילים.

היכולת לפרק את נביבולול שונה בכל מטופל, בהתאם לנטייתו הגנטית. הרופא המטפל עשוי לקחת זאת בחשבון בעת ​​קביעת המינון. בחולים המטבילים את החומר הפעיל במהירות (מה שנקרא "מטבוליזציה מהירה") מחצית מהחומר הפעיל מופרש לאחר כעשר שעות. במקרה של מטבוליזם איטי, לעומת זאת, תהליך זה יכול להימשך פי שלוש עד חמש.

מוצרי הפירוק מופרשים בחלקים שווים בערך עם הצואה והשתן.

מתי משתמשים בנביבולול?

תחומי היישום (אינדיקציות) של נביבולול הם:

• לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)
• אי ספיקת לב כרונית (אי ספיקת לב) חומרה קלה עד בינונית

באופן כללי, נביבולול נלקח לצמיתות.

כך משתמשים בנביבולול

Nebivolol נלקח בצורה של טבליות, אשר ניתן לחלק במידת הצורך. המינון נבלע פעם ביום, באותה השעה ביום, ללא קשר למה שאתה אוכל.

האפקט להורדת לחץ הדם מתרחש שבוע עד שבועיים לאחר תחילת הטיפול, ייתכן שההשפעה המלאה של נביבולול לא תתקיים עד ארבעה שבועות. במקרה של אי ספיקת לב, מתחילים מינון נמוך במיוחד, שאחר כך גדל בהדרגה.

במקרה של לחץ דם גבוה, זה יכול להיות הגיוני לשלב nebivolol עם סוכן יתר לחץ דם אחר על מנת להשיג ירידה גדולה יותר בלחץ הדם. קיימים גם שילובים קבועים של נביבולול עם חומרים פעילים אחרים (למשל hydrochlorothiazide = HCT) למטרה זו.

אם מסתיים הטיפול בנביבולול, אין להפסיק את החומר הפעיל בפתאומיות, אלא לאט, בהדרגה להפחית את המינון ("התחדדות").

מהן תופעות הלוואי של נביבולול?

ביותר מכל אדם עשירי שטופל, נטילתו מעוררת תופעות לוואי כגון פעימות לב איטיות וסחרחורת (האחרון מתרחש במיוחד בתחילת הטיפול). כאבי ראש, עייפות וירידה בלחץ הדם בעת שינוי מיקום (אורתוסטזיס) אפשריים גם כן.

יתר על כן, כל עשירית עד מאית החולה חווה כאבי ראש, קוצר נשימה, עצירות, בחילות, שלשולים ו / או החזקת מים בגוף.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת נביבולול?

התוויות נגד

השימוש בנביבולול בשילוב עם חומרים פעילים נגד הפרעות קצב לב אינו מומלץ. ההשפעה המשולבת על הלב עלולה להוביל להפרעות הולכת דחפים. דוגמאות לחומרים פעילים כאלה הם quinidine, flecainide, lidocaine, propafenone וחוסמי תעלות סידן כגון verapamil או diltiazem.

אין ליטול תרופות מרכזיות ללחץ דם גבוה כגון clonidine, monoxidine ו- methyldopa יחד עם nebivolol.

התוויות נגד נוספות הן:

• לחץ דם נמוך מאוד (לחץ דם חמור עם ערכי לחץ דם מתחת 90/50 מ"מ כספית)
• סוגים מסוימים של הפרעות קצב לב והפרעות הולכה
• דופק לב איטי (ברדיקרדיה: פחות מ -60 פעימות לב לדקה)
• עוויתות של שרירי דרכי הנשימה (ברונכוספזם) או אסתמה סימפונות ידועה
• חומצה מטבולית (החמצת הדם)

אינטראקציות

בחולי סוכרת המטופלים באינסולין או בתרופות נוגדות סוכרת דרך הפה, החומר הפעיל נביבולול יכול להסוות היפוגליקמיה על ידי עיכוב העלייה ברמות הסוכר בדם לאחר מתן התרופה לסוכרת. לכן, חולי סוכרת צריכים להיות זהירים במיוחד בעת שימוש בנביבולול.

השימוש בו זמנית בתרופות אנטי פסיכוטיות (תרופות נגד פסיכוזה וסכיזופרניה), תרופות נוגדות דיכאון או כדורי שינה מסוג ברביטורט יכול להוביל לירידה מוגברת בלחץ הדם.

אנשים הסובלים מ- COPD (מחלת ריאות חסימתית כרונית) צריכים לקחת nebivolol בזהירות מכיוון שהיא עלולה להחמיר בעיות נשימה.

האנזים CYP2D6 מעורב בפירוק הנביבולול. השימוש בו זמנית בחומרים המעכבים אנזים זה יכול אפוא להעלות את רמת הפלזמה ובכך את השפעת הנביבולול. חומרים אלה כוללים, במיוחד, תרופות נוגדות דיכאון פארוקסטין ופלווקסטין, ת'ורידזין אנטי פסיכוטי וקווינידין - תרופה להפרעות קצב לב.

הגבלת גיל

Nebivolol מאושר לגילאי 18+. בשל היעדר נתונים, השימוש בו בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 אינו מומלץ.

תקופת ההיריון וההנקה

חוסמי בטא כמו נביבולול בדרך כלל מפחיתים את זרימת הדם לשליה, מה שעלול להוביל לחוסר היצע של הילד שטרם נולד. לכן, יש להשתמש בנביבולול בנשים בהריון רק במידת הצורך.

בניסויים בבעלי חיים, המרכיב הפעיל מופרש בחלב אם. לא ידוע אם זה המצב גם בבני אדם. מסיבה זו, הנקה אינה מומלצת במהלך הטיפול בנביבולול.

כיצד לקבל תרופות באמצעות נביבולול

בגרמניה, אוסטריה ושוויץ, nebivolol דורש מרשם בכל המינונים והוא זמין רק בבתי המרקחת.

כמה זמן נביבולול ידוע?

נביבולול פותחה במשותף על ידי שתי חברות תרופות המבוססות על מחקר. הוא אושר בגרמניה בשנת 1996 והושק בשוק בשנת 1997.

הגנריקה הראשונה יצאה לשוק משנת 2008, אך לאחר מכן נסוגה עקב מחלוקות על פטנטים. בשנת 2010, לאחר פקיעת סוף סוף הגנת הפטנטים, יצאו לשוק שוב חומרים גנרליים עם החומר הפעיל nebivolol.

none:  אִבחוּן טיפול שיניים פעוט תינוק