אסופראזול

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל esomeprazole הוא אחד ממעכבי משאבת הפרוטונים המכונים ומשמש לצרבת ולוויסות חומצות קיבה. הוא אינו שונה באופן הפעולה שלו מאומפרזול, אך יעילותו מעט גבוהה יותר. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על esomeprazole: השפעה, שימוש ותופעות לוואי אפשריות.

כך פועל esomeprazole

Esomeprazole נלקח על ידי הפה. החומר הפעיל מתמוסס במעי ונספג בדם. אזומפראזול מגיעה לאחר מכן לרירית הקיבה דרך כלי הדם, המייצרת חומצת קיבה: המרכיב החיוני של חומצת הקיבה - חומצה הידרוכלורית - משתחרר אל הקיבה בצורה של חלקיקים טעונים חיוביים (פרוטונים) וחלקיקים טעונים שלילית (יוני כלוריד) על ידי תאי רירית מסוימים. תאי הממברנה הרירית משתמשים בחלבון מסוים כדי "לשאוב" את הפרוטונים דרך קרום התא. Esomeprazole מעכב חלבון זה ובכך משאבת הפרוטונים. המרכיב הפעיל הוא אחד ממעכבי משאבת הפרוטונים.

עם זאת, esomeprazole יכול לפתח את השפעתו המעכבת רק ברגע שהגיע לרירית הקיבה ונתקל בחומצת קיבה קיימת - היא מופעלת בכך.

תמונת מראה של אומפרזול

המרכיב הפעיל אומפרזול, גם מעכב משאבת פרוטונים, הוא בעל מבנה כימי אחיד, אך הוא מורכב מחלקיקים בודדים המתייחסים זה לזה כמו תמונה ותמונת מראה. לשם השוואה: גם ידיו של אדם בנויות באותו אופן, רק בתמונת מראה. שני סוגים שונים של חומר נקראים "אננטיומרים". לעתים קרובות אחד מאלה יעיל יותר, פחות מזיק או מועיל בצורה אחרת מהאננטיומר השני.

כך גם במקרה של esomeprazole, אננטיומר של אומפרזול. האננטיומר השני של אומפרזול יכול להתפרק בגוף רק על ידי אנזים ספציפי בכבד (כלומר CYP2C19). לשלושה אחוזים מהאוכלוסייה כמעט ואין אנזים זה, ולכן אננטיומר האומפרזול בשם יצטבר במהירות בדם לאחר בליעה חוזרת ונשנית.

מצד שני, אסומפרזול יכול להתפרק גם על ידי אנזים שני (CYP3A4), המבטיח חיסול אמין. אולם, בנוגע להשפעה על רירית הקיבה, שני האנטיומרים של אומפרזול אינם שונים.

ספיגה, פירוק והפרשת esomeprazole

Esomeprazole יגיע לשיאו בדם כשעה עד שעתיים לאחר נטילתו בפה. הוא נקשר לשאיבות הפרוטונים ברירית הקיבה ומפתח שם את השפעתו המעכבת. חומרים פעילים המסתובבים בחופשיות בדם מתפרקים לחלוטין בכבד על ידי האנזימים שהוזכרו. כשעה וחצי לאחר נטילת אזומפראזול, רמות הדם חצו.

מתי משתמשים באסומפרזול?

החומר הפעיל esomeprazole משמש במקרים הבאים:

• לטיפול בצרבת (GERD - מחלת ריפלוקס גסטרו -וושט)
• בשילוב עם אנטיביוטיקה בטיפול בדלקת נבט קיבה הליקובקטר פילורי

בהתאם למחלה הבסיסית, esomeprazole יכול לשמש לטווח קצר או ארוך.

כך משתמשים באסומפראזול

המרכיב הפעיל esomeprazole נלקח בצורה של טבליות או כמוסות עמידות לקיבה. בשל עמידות מיץ הקיבה של התכשירים, החומר הפעיל משתחרר רק במעי, שם הוא יכול להיספג בדם. הספיגה טובה במיוחד אם בליעת החומר הפעיל מתבצעת על בטן ריקה (בדרך כלל בבוקר). בהתאם לחומרת המחלה, נלקחים עשרים עד ארבעים מיליגרם של אזומפראזול ביום.

תכשיר תוך ורידי של esomeprazole זמין גם לחולים עם קשיי בליעה. לחלופין, ניתן לפזר את הטבליות המסומנות במילה "MUPS" (מערכת כדורי מרובה יחידות) לפני כן במים ולאחר מכן לשתות אותן או לתת אותן באמצעות צינור הזנה.

מהן תופעות הלוואי של esomeprazole?

בעת נטילת esomeprazole, תופעות הלוואי של כאבי ראש, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילות והקאות הן אחת לעשר עד מאה.

תופעות לוואי של Esomeprazole כגון החזקת מים בידיים וברגליים, נדודי שינה, סחרחורת וסחרחורת, תחושות לא תקינות, עייפות, יובש בפה, עלייה באנזימי כבד ותגובות עור כגון גירוד ואדמומיות מופיעים באחד מכל מאה עד אלף חולים. בנוסף, ניתן להגדיל את הסיכון לשברים בעצמות, במיוחד בחולים מבוגרים וטיפול ארוך טווח.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת esomeprazole?

מכיוון ש- esomeprazole מעכב את ייצור חומצת הקיבה, ספיגה של חומרים פעילים אחרים, שנספגים רק בהתאם לחומצת הקיבה, עשויה להשתנות. זה חל, למשל, על תרופות מסוימות נגד זיהומים פטרייתיים (ketoconazole, itraconazole) וסרטן (erlotinib) - ספיגתן עשויה להיות מופחתת אם משתמשים בו זמנית ב- esomeprazole.

מנגד, ניתן להגדיל את ספיגת תרופה הלב דיגוקסין ותרופות אחרות על ידי נטילת אזומפראזול.

עם צריכה בו זמנית של חומרים פעילים שעוברים מטבוליזם בכבד על ידי אותם אנזימים כמו esomeprazole, ניתן להשפיע על התמוטטות מעכב משאבת הפרוטונים או החומרים הפעילים האחרים. זה יכול להוביל לעלייה או ירידה ברמת הדם של esomeprazole או החומרים הפעילים האחרים.

במקרה של מעכבי פרוטאז לטיפול ב- HIV (atazanavir, nelfinavir) רמות הדם יורדות בעת השימוש בו זמנית ב- esomeprazole, בעוד שהן עולות עם מעכבי פרוטאז אחרים (saquinavir, ritonavir).

רמות הדם של מתוטרקסט (תרופות נגד סרטן ותרופות אנטי-ראומטיות), טקרולימוס (המשמשים לדיכוי המערכת החיסונית), דיאזפם (הרגעה) ופניטואין (נוגדות פרכוסים) עולות גם הן בעת ​​נטילת אזומפראזול במקביל.

כאמצעי זהירות, יש לעקוב גם אחר השימוש המשולב של esomeprazole ונוגדי קרישה כגון warfarin ו- clopidogrel.

תקופת ההיריון וההנקה

השימוש באסומפראזול במהלך ההריון נחקר באמצעות מחקרים של אומפרזול. לא היו תופעות לוואי כלשהן. עם זאת, הצריכה צריכה להבהיר על ידי רופא במהלך ההריון ויש לבצע אותה רק בזהירות.

מכיוון שלא ידוע אם esomeprazole מופרש בחלב אם, אין להשתמש בחומר הפעיל בנשים מניקות.

הערות אחרות

ניתן להשתמש ב- Esomeprazole במתבגרים בני שתים עשרה שנים ומעלה וגם בחולים קשישים. ייתכן שיהיה צורך במינון נמוך יותר בחולים עם ליקוי כבד חמור.

כיצד לקבל תרופות לאזומפרזול

אריזות קטנות עם מקסימום 14 טבליות, שכל אחת מהן מכילה 20 מיליגרם של חומר פעיל לטיפול בצרבת, פטורות מדרישות מרשם בגרמניה מאז אוגוסט 2014. Esomeprazole עדיין דורש מרשם במינונים גבוהים יותר, אריזות גדולות יותר ותכשירים עם אינדיקציות אחרות.

כמה זמן נודע האסומפרזול?

Esomeprazole משווקת על ידי חברת התרופות AstraZeneca מאז 2001. היא הוצגה זמן קצר לפני תום תום ההגנה על פטנטים על אומפרזול, גם היא על ידי חברת AstraZeneca.

none:  טפילים עזרה ראשונה בריאות דיגיטלית