דולוקסטין

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל duloxetine הוא מעכב ספיגה מחדש של סרוטונין נוראדרנלין סלקטיבי (SSNRI - אנגלית "מעכב ספיגה מחדש של סרוטונין נוראדרנלין סלקטיבי"). הוא משמש לטיפול בדיכאון, הפרעות חרדה, בריחת שתן ופולינאורופתיה סוכרתית (הפרעות עצביות בסוכרת). בארצות הברית, החומר הפעיל מאושר גם לטיפול בפיברומיאלגיה, אך לא לטיפול בדליפת שתן. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על duloxetine: השפעה, שימוש ותופעות לוואי.

כך פועל דולוקסטין

תאי עצב (נוירונים) במוח מתקשרים זה עם זה באמצעות חומרי שליח (נוירוטרנסמיטורים): תא אחד משחרר נוירוטרנסמיטורים מסוימים, אשר נתפסים אז על ידי התא הבא באמצעות נקודות עגינה (קולטנים). מכיוון שהתא הבא יכול להיות מעוכב או נרגש (תלוי בקולטן ובמעצב העצב) ולתא יש בדרך כלל חיבורים (סינפסות) לנוירונים רבים אחרים, הדבר יוצר רשת מורכבת ביותר, המובנת באופן חלקי בלבד.

הוכח שחומרים מסרים מסוימים בדרך כלל גורמים להשפעה מאוד ספציפית. במקרה של סרוטונין, המכונה בדרך כלל "הורמון האושר", ריכוזים נמוכים מדי מובילים לדיכאון, וריכוזים גבוהים מדי גורמים לפסיכוזיות ולהזיות. מצד שני, נוראדרנלין הוא מוליך עצבי מרגש שאחראי על הפעלת אזורים מסוימים במוח.

על מנת להיות מסוגל לשלוט במדויק בתקשורת בין תאי העצב, תא העצב הפולט את המוליך העצבי שוב ושוב תופס את אותו הדבר. זה מגביל את זמן האות לתא הבא. אם חידוש זה מעוכב, כמו על ידי מתן דולוקסטין, המוליכים העצביים משתהים זמן רב יותר על הרצפטורים של תא העצב הבא וכך יש להם השפעה חזקה יותר. מחסור בסרוטונין ונוראדרנלין, המתבטא לעתים קרובות בדיכאון או בהפרעת חרדה, ניתן לתיקון או להשפעה חיובית בדרך זו.

התכונות המשככות כאבים של דולוקסטין בטיפול בנוירופתיה סוכרתית ופיברומיאלגיה נובעות מהתרגשות של נתיבי עצבים משככי כאבים. מעל הכל, זה יכול לנרמל סף כאב רגיש מדי. באופן דומה, גירוי מוגבר של מערכת הסרוטונין והנוראדרנלין על ידי דולוקסטין גורם לסגירה מוגברת של סוגר השופכה, שיכולה לטפל בדליפת שתן במתח.

ספיגה, פירוק והפרשת דולוקסטין

לאחר נטילת duloxetine, החומר הפעיל נספג בדם דרך המעיים. ניתן למדוד את רמת הדם הדולוקסטין הגבוהה ביותר לאחר שש שעות, כאשר רק כמחצית מהחומר הפעיל מגיע למחזור הדם העיקרי, מכיוון שהוא מתפרק חלקית בכבד מיד לאחר בליעה. המרכיב הפעיל דולוקסטין מגיע לאחר מכן למוח דרך זרם הדם. מחצית ממוצרי הפירוק הלא יעילים מופרשים דרך הכליות בשתן תוך שתים עשרה שעות.

מתי משתמשים בדולוקסטין?

המרכיב הפעיל duloxetine מאושר לטיפול ב:

• דיכאון (מה שנקרא דיכאון גדול)
• כאב נוירופתי סוכרתי

השימוש בדולוקסטין לשיכוך כאבים בפיברומיאלגיה מתרחש בגרמניה "מחוץ לתווית", כלומר מחוץ לאזור האישור.

הטיפול בדולוקסטין הוא בדרך כלל ארוך טווח, אך יש לבדוק במרווחי זמן קבועים האם יש להתאים את המינון או שהטיפול עדיין נחוץ.

כך משתמשים בדולוקסטין

המרכיב הפעיל דולוקסטין נלקח בצורה של כמוסות המכילות כדורי אנטריות ומשחררות רק את החומר הפעיל במעי. בהתאם לאזור היישום, 30 עד 60 מיליגרם של דולוקסטין נלקחים פעם או פעמיים ביום. המינון היומי המרבי הוא 120 מיליגרם. לקבלת סבילות טובה יותר, הטיפול מתחיל במינון נמוך ולאחר מכן גדל בהדרגה למינון הסופי הנדרש.

הקפסולה נבלעת עם כוס מים עם או בלי ארוחות. במקרה של קשיי בליעה או האכלה בצינור, ניתן לקחת את כדורי הדולוקסטין גם כשהם מושעים במים, אך אסור ללעוס אותם בשום פנים ואופן.

לסיום הטיפול יש להפחית לאט את מינון הדולוקסטין (מה שנקרא "הורדת המינון"), אחרת עלולות להתרחש תופעות לוואי חמורות.

אילו תופעות לוואי יש לדולוקסטין?

תופעות הלוואי של דולוקסטין נוטות להיות בולטות יותר בתחילת הטיפול ולהשתפר עם הזמן. יותר מעשרה אחוזים מהמטופלים חווים תופעות לוואי כגון כאבי ראש, נמנום, בחילות ויובש בפה.

בערך אחד מכל עשרה עד מאה חולים מדווחים על ירידה בתיאבון, נדודי שינה, חרדה, ירידה בחשק המיני (ליבידו) ותפקוד לקוי של זיקפה (אימפוטנציה), סחרחורת, רעידות, דפיקות לב, צפצופים באוזניים, ראייה מטושטשת, לחץ דם מוגבר, בעיות עיכול ובטן. כאב, הזעה, פריחה, כאבי שרירים והתכווצויות, ירידה במשקל ושמירת שתן.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת דולוקסטין?

דולוקסטין מתפרק בכבד על ידי אנזימים מסוימים (ציטוכרום P450 1A2 ו- 2D6), המפרקים גם תרופות אחרות. אם אלה נלקחים בו זמנית, רמות הדם של החומרים הפעילים הבודדים עלולות לעלות או לרדת. זה חל, למשל, על תרופות נוגדות דיכאון כגון פלובוקסמין, אמיטריפטילין, אימיפרמין ודסיפרמין, סוכנים נגד שלפוחית ​​השתן כמו טולטרודין וסוכנים לטיפול בפסיכוזות וסכיזופרניה כגון ריספרידון.

מעשנים מפרקים את הדולוקסטין מהר יותר מאשר לא מעשנים.

אין לשלב תרופות המעלות את ריכוז הסרוטונין במוח עם דולוקסטין, מכיוון שהדבר עלול להוביל לתסמונת סרוטונין מסכנת חיים. התרופות המדוברות כוללות תרופות נוגדות דיכאון מסוג MAO (כגון moclobemide או tranylcypromine), תרופות נוגדות דיכאון אחרות, תוספי מזון של סנט ג'ון, תרופות למיגרנה (כגון סומטריפטן ונרטריפטן), משככי כאבים חזקים (אופיואידים כגון טרמדול, פנטניל ופטדין), ומקדמי סרוטונין כמו טריפטופן ו- 5-הידרוקסיטריפטופן (5-HTP).

השילוב של duloxetine עם נוגדי קרישה כגון פנפרוקומן, warfarin וחומצה ASA / acetylsalicylic יכול לשנות את זמן קרישת הדם, ולכן יש לעקוב אחריו מקרוב. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של נוגדי הקרישה.

כמו תרופות נוגדות דיכאון רבות אחרות, דולוקסטין יכול להגביר את הסיכון להתאבדות, במיוחד בקרב מתבגרים. מסיבה זו, duloxetine מאושר רק לאנשים בני 18 ומעלה ואין להשתמש בו בחולים עם נטייה להשתמש בו, או שיש להשתמש בו רק תחת פיקוח רפואי.

מינון מופחת של דולוקסטין מומלץ לחולים עם תפקוד לקוי של הכבד או הכליות.

אסור להשתמש ב- Duloxetine במהלך ההריון וההנקה מכיוון שהוא עלול להזיק לילד.

כיצד לקבל תרופות עם דולוקסטין

הכנות עם duloxetine דורשות מרשם בכל מינון ולכל מטרה.

כמה זמן ידוע דולוקסטין?

התרופה נוגדת דיכאון דולוקסטין פותחה על ידי מדענים בחברת התרופות אלי לילי והחברה ובקשה לפטנט ב -1986 ניתנה בשנת 1990. הרישום הראשון ניתן בשנת 2004 בארה"ב, מאוחר יותר באותה שנה גם בגרמניה. פג תוקפו של הפטנט בתחילת 2014. מאז, יצאו לשוק מספר תרופות גנריות עם החומר הפעיל דולוקסטין.

none:  עור טיפול בעור הרצון להביא ילדים לעולם