בופרנורפין
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל בופרנורפין הוא משכך כאבים יעיל ביותר מקבוצת האופיואידים. הוא משמש מצד אחד לטיפול בכאב, מצד שני לגמילה בטיפול בהתמכרות לאופיואידים. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות וצורות השימוש של בופרנורפין (טלאים, טבליות וכו ') כמו גם תופעות לוואי אפשריות.
כך פועל בופרנורפין
כמרכיב פעיל אופיואיד, המרכיב הפעיל בופרנורפין אינו מופיע באופן טבעי בצמח הפרג כמו אופיאטים, אלא מעוצב עליהם מבחינה כימית ופרמקולוגית. הודות לשינוי המבנה הממוקד, אופיואידים מועילים יותר מאופיאטים מבחינת השפעות ותופעות לוואי.
כמו אופיואידים ואופיאטים אחרים, גם בופרנורפין פועל באמצעות אתרי עגינה לאופיואידים (קולטנים) במערכת העצבים המרכזית, כלומר המוח וחוט השדרה. יש להם בעיקר השפעה משכך כאבים ולרוב יש להם השפעה חזקה יותר על הרצפטורים מאשר האנדורפינים של הגוף עצמו, שגם הם עוגנים שם.
מורפיום האופיאט, המשמש גם לטיפול בכאבים, משמש כמרכיב הפעיל הסטנדרטי איתו משווים את כל האופיאטים והאופיואידים האחרים ביחס לעוצמתם. בהשוואה לכך, המרכיב הפעיל בופרנורפין הוא חזק פי 25 עד 50 פעמים.
Buprenorphine חולק כמה תופעות עם אופיואידים ואופיאטים אחרים, כגון הקלה על כאבים ושיעול, האטת נשימה, גרימת בחילות ועצירות. עם זאת, יש לו קשת מועילה מאוד של תופעות לוואי. בניגוד לחומרים הפעילים האחרים, למשל, הוא מראה מה שנקרא "אפקט תקרה" (אפקט הרוויה) לדיכוי הנשימה: מעל מינון מסוים, דיכוי הנשימה אינו מתחזק אפילו יותר, כמו במקרה של מורפיום, עבור דוגמא.
בנוסף, בופרנורפין אינו מה שנקרא אגוניסט מלא (בו האפקט גדל יותר ויותר עם הגדלת המינון), אלא אגוניסט חלקי בעל אחוזי השפעה מסוימים, אך לא יותר - אפילו בשילוב עם אופיואידים אחרים. השפעה זו חשובה במיוחד לגמילה מהתמכרות, מכיוון שהיא יכולה להקל ביעילות על תסמיני הגמילה, אך אינה מביאה לעלייה במינון ולמינון יתר.
ספיגה, פירוק והפרשת בופרנורפין
בהתאם לצורת המינון, הוא נספג דרך העור (טיח) או הריריות (טבליות תת לשוניות). דרך הריריות, החומר הפעיל מגיע לערכי הדם הגבוהים ביותר לאחר כשעה וחצי. המרכיב הפעיל בופרנורפין נכנס לגוף לאט יותר באמצעות המדבקה ומגיע לריכוזים יעילים בדם לאחר ארבע עד שתים עשרה שעות, אך הערכים המרביים רק לאחר כחודש וחצי. כשני שלישים מהבופרנורפין מופרש ללא שינוי עם המרה דרך המעי, שליש מתפרק בכבד ומופרש בשתן.
מתי משתמשים בבופרנורפין?
הבופרנורפין האופיואידי משמש לטיפול בכאבים עזים וחמורים מאוד (כגון כאבים לאחר ניתוח, התקף לב וכאבי גידול) ובשילוב עם טיפול התמכרות לטיפול תחליפי במכורים לאופיואידים.
לטיפול במכורים שצרכו אופיואידים תוך ורידי, קיימים גם תכשירים משולבים עם החומר הפעיל נלוקסון, שנועדו למנוע שימוש לרעה בטבליות הסאב -לשוניות של הבופרנורפין (על ידי המסה והזרקה).
כך משתמשים בבופרנורפין
לטיפול בכאבים הרופא יכול לתת בופרנורפין בזריקה, מה שמוביל לתחילת הפעולה המהירה ביותר. אחרת, משתמשים בטבליות דו לשוניות המתמוססות בחלל הפה לאחר זמן קצר. המינון שלהם תלוי בחומרת הכאב ועליו לקבוע על ידי הרופא; מינונים של 0.2 עד 0.4 מיליגרם של בופרנורפין כל שש עד שמונה שעות, כלומר שלוש עד ארבע פעמים ביום, הם נפוצים.
כתמי בופרנורפין (הנקראים גם טלאים עוריים) נתקעים במשך מספר ימים (תלוי ביצרן, בדרך כלל שלושה עד ארבעה ימים) ומשחררים ברציפות בופרנורפין דרך העור לתוך הגוף. צורת מינון זו נבחרת לעיתים קרובות לטיפול ארוך טווח. בעת החלפת המדבקה, יש להקפיד שלא יישארו שאריות המכילות בופרנורפין מהתיקון בעור. יש לשים את המדבקה החדשה על אזור עור חדש ומתאים.
כדי להיגמל ממכורים לאופיואידים, יש להגדיר את המינון של הבופרנורפין בנפרד, אך בדרך כלל הוא גבוה בהרבה מאשר לטיפול בכאב. המינון היומי המרבי הוא 24 מיליגרם בופרנורפין (שווה ערך לשמונה מיליגרם שלוש פעמים ביום).
מהן תופעות הלוואי של בופרנורפין?
השימוש בבופרנורפין קשור לתופעות לוואי הדומות לאלו של אופיואידים אחרים. יותר מעשרה אחוזים מהחולים חווים בחילות, כאבי ראש, נדודי שינה, הזעה מוגברת, חולשה ותסמיני גמילה.
יתר על כן, תופעות לוואי של בופרנורפין כגון דלקת בדרכי הנשימה, חוסר תיאבון, חוסר שקט, חרדה, דיכאון, נמנום, סחרחורת, רעידות, שינויים בקצב הלב, ירידה בלחץ הדם, קוצר נשימה, בעיות עיכול, עצירות, הקאות, פריחות, כאבי מפרקים, עצמות ושרירים.
תופעות הלוואי של הבופרנורפין שהוזכרו מתרחשות בתדירות גבוהה יותר במינונים גבוהים, כגון אלה המשמשים לטיפול בגמילה מהתמכרות.
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת בופרנורפין?
אם לוקחים את הבופרנורפין עם חומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית, זה יכול להיות בעל השפעה מרגיעה, מדכאת וחודרת מדי. חומרים כאלה כוללים תרופות הרגעה וכדורי שינה מקבוצת הבנזודיאזפינים (כגון דיאזפם, לוראזפם), משככי כאבים אחרים, אנטי -אלרגיים (דוקסילמין, דיפנהידרמין), תרופות אנטי פסיכוטיות / נוירולפטיות (הלופרידול, כלורפראומזין, אולנזפין) ואלכוהול.
בופרנורפין מתפרק בכבד על ידי אנזים ספציפי (ציטוכרום P450 3A4). אם נלקחים בו זמנית חומרים פעילים הממריצים את פעילותו של אנזים זה (מה שנקרא מעוררי אנזים), ניתן לפרק את הבופרנורפין מהר יותר. כתוצאה מכך, יש לו רק השפעה מוחלשת או שהוא כבר לא עובד בכלל. דוגמאות לממריצים של אנזימים כאלה הם סוכנים נגד אפילפסיה ועוויתות (קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל) והריפמפיצין האנטיביוטי.
אין ליטול בופרנורפין במהלך ההריון וההנקה, שכן החומר הפעיל יכול להיכנס יותר ויותר למחזוריות הילד, במיוחד כאשר הוא נלקח זמן קצר לפני הלידה ובמהלך ההנקה. זה יכול להוביל ל"תסמונת התינוקות התיקונים ", לפיה התינוק או התינוק כמעט ואינו מגלה מתח גוף כלשהו, מגיב מעט לסביבתו ורק נושם רדוד, מה שעלול לסכן חיים.
כיצד לקבל תרופות עם בופרנורפין
תכשירים עם החומר הפעיל בופרנורפין מסווגים כסמים, וניתן לרשום אותם רק על ידי רופא מומחה באמצעות מרשם נרקוטי מיוחד. בעזרת מרשם זה תוכל להשיג את התרופה המתאימה בבית המרקחת.
כמה זמן נודע בופרנורפין?
Buprenorphine התגלה והוגשה כפטנט על ידי חברת התרופות Reckitt & Colman (כיום Reckitt Benckiser) בשנת 1968. מאז הוא התפתח למרכיב פעיל בעל ערך בכאב ואף נכלל ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי. (מי). מכיוון שפג תוקפו של הגנת הפטנטים, כיום ישנן מספר רב של תרופות גנריות עם החומר הפעיל בופרנורפין.
none: מְנִיעָה וֶסֶת הֵרָיוֹן
