פיסוסטיגמין

כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

פיסוסטיגמין הוא חומר טבעי מזרעי שעועית הקלבר. הוא מגביר את הפעילות של מערכת העצבים הפאראסימפתטית על ידי עיכוב אנזימים, ולכן הוא פאראסימפתומטי. אפקט זה משמש בין היתר לטיפול בתסמונת האנטיכולינרגית המרכזית. קרא עוד על השימוש, ההשפעות ותופעות הלוואי האפשריות של פיסוסטיגמין כאן.

כך פועל פיסוסטיגמין

פיסוסטיגמין מעורר את פעילות מערכת העצבים הפאראסימפתטית. חלק זה של מערכת העצבים האוטונומית מעורב בשליטה על האיברים הפנימיים, פעימות הלב, הנשימה והעיכול.

פיסוסטיגמין הוא מעכב מה שנקרא כולינסטראז: הוא חוסם את האנזים אצטילכולין אסטראז, המפרק את המוליך העצבי אצטילכולין. אצטילכולין הוא חומר איתות חשוב של מערכת העצבים הפאראסימפתטית. אם משתחרר מעט מדי אצטילכולין עקב הרעלה או הפרעה מולדת, הדבר יכול להוביל להפרעות תנועה ולתפקודי איברים לקויים.

מכיוון שפיסוסטיגמין מעכב את פירוק חומר השליח, יותר אצטילכולין זמין בגוף לפרק זמן ארוך יותר. זה מגביר את הפעילות הפאראסימפתטית: פיסוסטיגמין יכול להוריד את קצב הלב, לצמצם את האישון בעין, לכווץ את הסמפונות ולעורר את המעיים להיות פעילים יותר. בנוסף, הפרשת הרוק, מיץ הקיבה והזיעה מוגברת.

החומר הפעיל יכול לחצות את מחסום הדם-מוח ובכך גם להגדיל את ריכוז האצטילכולין במערכת העצבים המרכזית.

לפיכך פיסוסטיגמין מתאים כתרופה נגד חומרים אנטיכולינרגיים כגון רעלים צמחיים (להרעלה) או תרופות מסוימות.

ספיגה, פירוק והפרשת פיסוסטיגמין

החומר הפעיל מוזרק ישירות לווריד. בדרך זו הוא יכול להתפשט במהירות ברקמה ולפתח את השפעתה. כעבור שעתיים בלבד, הוא מתפרק לחלוטין על ידי אנזים (כולינסטראז). הוא מופרש בשתן.

מתי משתמשים בפיסוסטיגמין?

פיסוסטיגמין משמש כתרופה נגד הרעלת חומרים אנטיכולינרגיים. אלה כוללים, למשל, אלקלואידים (בצל לילה קטלני, תפוח קוץ וכו '), תרופות נוגדות דיכאון, משככי כאבים חזקים מקבוצת האופיאטים ורוב חומרי ההרדמה.

חומרים כאלה יכולים (אפילו במינונים טיפוליים) להוביל לתסמונת אנטיכולינרגית מרכזית (ZAS). ה- ZAS שעלול לסכן חיים מתבטא בסימפטומים כגון ריגוש קיצוני (היפראקטיביות, חוסר שקט, פחד) או תרדמת וכן עלייה בטמפרטורה, לב מירוץ, אישונים מורחבים (מידריאזיס), עור יבש וחם וחוסר יכולת לרוקן את שלפוחית השתן. (שימור שתן).

כך משתמשים בפיזיוסטיגמין

החומר הפעיל פיסוסטיגמין מנוהל ישירות לווריד, בדרך כלל כזריקה (מזרק). מבוגרים מקבלים בתחילה כשני מיליגרם. במידת הצורך, ניתן לתת מנה נוספת של אחד עד ארבעה מיליגרם לאחר 15 עד 20 דקות. יש להזריק את החומר הפעיל לאט כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי.

לעיתים רחוקות מאוד יש צורך לתת למטופל עירוי רציף של פיסוסטיגמין לאורך תקופה ארוכה.

אילו תופעות לוואי יש לפיסוסטיגמין?

תופעות לוואי אפשריות של פיסוסטיגמין כוללות בחילות, הקאות, פעימות לב איטיות (ברדיקרדיה), הזעה חזקה, היצרות של הסמפונות (התכווצות ברונכוק), או אפילו התקף מוחי.

על מה יש לקחת בחשבון בעת שימוש בפיסוסטיגמין?

במקרים מסוימים, אסור לתת פיסוסטיגמין בשום פנים ואופן. התוויות נגד מוחלטות אלה כוללות:

הרעלה עם מעכבי כולינסטראז אורגניים
ניוון מיוטוני (הפרעת שרירים תורשתית)

במקרה של מחלות מסוימות, יש לשקול בזהירות את היתרונות והסיכונים של היישום לפני מתן התרופה. ניתן לתת את החומר הפעיל רק אם התועלת הצפויה עולה על האמור לעיל. התוויות יחסיות אלה כוללות פעימות לב איטיות מאוד (ברדיקרדיה), לחץ דם נמוך (לחץ דם נמוך), אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית ומחלת פרקינסון.

פיסוסטיגמין מנוהל בקפדנות רבה מכיוון שהמרכיב הפעיל רעיל מאוד. המינון הקטלני לבני אדם הוא כעשרה מיליגרם בלבד.

אינטראקציות

פיסוסטיגמין ונציגים אחרים של סוג המרכיבים הפעילים שלו (parasympathomimetics הפועלים בעקיפין: דיסטיגמין, neostigmine) מתקשרים עם תרופות שונות אחרות. למשל, הם משפיעים על ההשפעה של חומרים מרגיעים לשרירים (מרפירי שרירים): ההשפעה של מה שמכונה מרגיע שרירים שאינו דפולאריזציה נחלשת, ואילו ההשפעה של מרפירי שרירים דפולריים ממושכת.

בנוסף, פיסוסטיגמין והתרכובות הנלוות לו בשילוב עם תרופות לב וכלי דם מסוג חוסם בטא יכולות להוביל ללחץ דם נמוך ולהפרעות הולכה בלב.

תקופת ההיריון וההנקה

יש מעט ניסיון בשימוש בפיסוסטיגמין במהלך ההריון וההנקה. השימוש בנשים בהריון אפשרי במידת הצורך. ליתר ביטחון, ניתן לעקוב אחר התפתחות הילד שטרם נולד באמצעות אולטרסאונד.

שימוש הכרחי לטווח קצר של פיסוסטיגמין במהלך ההנקה נראה מקובל. עם זאת, יש להקפיד על הלקוח בקפידה.