הלופרידול

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל הלופרידול הוא תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), וחזקה מאוד (יעילה מאוד). התרופה הפסיכוטרופית פועלת באופן אמין כנגד פסיכוזות (הזיות ואובדן מציאות), אך יכולה גם לגרום לתופעות לוואי חמורות כגון הפרעות בתנועה. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על Haloperidol: השפעה, שימוש, תופעות לוואי ואינטראקציות.

כך פועל הלופרידול

במוח, תאי העצב (נוירונים) בודדים מתקשרים זה עם זה באמצעות חומרי שליח שונים (נוירוטרנסמיטורים): תא משחרר נוירוטרנסמיטר הנקשר לנקודות עגינה ספציפיות (קולטנים) של תאים אחרים ובכך מעביר מידע. על מנת לסיים את האות, תא העצב הראשון (המשחרר) תופס שוב את חומר השליח.

ניתן לחלק את הנוירוטרנסמיטורים באופן גס לשתי קבוצות: לחלקן יש השפעה מקדמת, מפעילה ומרגשת, כגון נוראדרנלין. האחרים מעוררים השפעות דככה ומרגיעה כמו GABA או משפיעים על מצב הרוח כמו סרוטונין - "הורמון אושר".

"הורמון האושר" השני הוא דופמין. אם יש עודף, זה מוביל לפסיכוזה, סכיזופרניה, הזיות ואובדן מציאות. במקרים כאלה ניתן לרשום הלופרידול: הוא נקשר במיוחד לקולטני הדופמין במוח וחוסם אותם, אך מבלי לעורר אות. כתוצאה מכך, "אותות דופמין" אינם מועברים, כלומר ניתן לנרמל את רמות הדופמין המופרזות במוח. המטופלים אז תופסים את סביבתם באופן ריאליסטי יותר וכבר אינם סובלים מהזיות.

הפרעות אקסטראפירמידליות כתופעת לוואי

אם יש מחסור בדופמין (כפי שקורה במחלת פרקינסון), תנועות הגוף מופרעות. חסימת אותות דופמין באמצעות הלופרידול (או תרופות אנטי פסיכוטיות קלאסיות אחרות) יכולה גם היא לגרום לתופעה זו. תופעת לוואי זו על המערכת המוטורית החוץ-פירמידלית מכונה גם תסמונת אקסטראפירמידלית (מוטורית). בעבר תופעת לוואי זו נתפסה אפילו כמתאם לאפקטיביות, אך זו תוקנה עם גילוי נוירולפטיקה לא טיפוסית.

ספיגה, פירוק והפרשת הלופרידול

לאחר בליעתו, הלופרידול האנטי פסיכוטי נספג במהירות ובשלמות במעיים. לפני שהחומר הפעיל נכנס למחזור הדם, כשליש מתפרק בכבד (מה שנקרא "אפקט מעבר ראשון"). רמות הדם הגבוהות ביותר נמדדות שעתיים עד שש שעות לאחר בליעה. הלופרידול מתפרק בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450. לאחר בערך יום מופרשים מחצית מהחומר הפעיל ומוצרי הפירוק שלו-כשני שלישים עם הצואה ושליש עם השתן.

מתי משתמשים בהלופרידול?

המרכיב הפעיל הלופרידול מאושר לטיפול

• סכיזופרניה חריפה וכרונית
• מאניה חריפה
• מחלות טיק כגון תסמונת טורט (אך כאן הלופרידול הוא רק המוצא האחרון)

באופן עקרוני ניתן לקחת הלופרידול למשך זמן רב. עם זאת, יש לבדוק את תועלת הטיפול באופן קבוע, ככל שככל שהטיפול ארוך יותר כך גדל הסיכון לתופעות לוואי להופיע מאוחר.

כך משתמשים בהלופרידול

הלופרידול אנטי פסיכוטי ניתנת בדרך כלל כטאבלט כאשר הטיפול אינו מתבצע במרפאת אשפוז. טיפות הלופרידול ותמיסה אוראלית ("מיץ") זמינות גם הן לשימוש אישי. הטיפול מתחיל בדרך כלל במינון נמוך (אחד עד עשרה מיליגרם של חלופרידול ליום, מחולק לעד שלוש מנות) וגדל בהדרגה. בדרך זו ניתן לקבוע בנפרד את המינון היעיל הנמוך ביותר. הליך זה נקרא גם "זחילה פנימה" למינון. המינון המקסימלי היומי היומי הוא 30 מיליגרם חלופרידול. במקרים חריגים מאוד חמורים, ניתן לתת מינונים יומיים הכוללים עד מאה מיליגרם הלופרידול תחת פיקוח רפואי.

זה נלקח במינון אחד עד שלוש עם כוס מים עם הארוחות.

כדי לסיים את הטיפול, יש "להפחית אותו". המינון מופחת לאט ובהדרגה כך שלא יהיו תופעות לוואי מוגברות.

מהן תופעות הלוואי של הלופרידול?

עם מינון נמוך של הלופרידול (עד שני מיליגרם ליום), תופעות לוואי מתרחשות לעיתים רחוקות והן לרוב בעלות אופי זמני.

יותר מעשרה אחוזים מהמטופלים מפתחים תופעות לוואי של הלופרידול כמו אי שקט, דחף לזוז, תנועות לא רצוניות (הפרעות חוץ -פירמידליות), נדודי שינה וכאבי ראש.

בנוסף, אחד מכל עשרה עד מאה מטופלים מראה תופעות לוואי של הלופרידול כמו הפרעות פסיכוטיות, דיכאון, רעידות, פנים רעולי פנים, לחץ דם גבוה, נמנום, איטיות והפרעות תנועה, סחרחורת, הפרעות בראייה, לחץ דם נמוך (במיוחד כאשר קום משכיבה וישיבה), עצירות, יובש בפה, ריר מוגבר, בחילות, הקאות, ערכי תפקוד כבד לא תקינים, פריחות בעור, עלייה או ירידה במשקל, שימור שתן וזיקפה.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת הלופרידול?

המרכיב הפעיל הלופרידול מקיים אינטראקציה עם כמה מרכיבים פעילים אחרים:

חומרים פעילים המשפיעים על קצב הלב (ליתר דיוק, מאריכים את זמן ה- QT) יכולים להוביל להפרעות קצב לב קשות ולדום לב אם הם נלקחים במקביל להלופרידול. אלה כוללים, למשל, חומרים מסוימים להפרעות קצב לב (כינידין, פרוקאינאמיד), אנטיביוטיקה (אריתרומיצין, קלריטרומיצין), סוכני אלרגיה (אסטמיזול, דיפנהידרמין) ותרופות נוגדות דיכאון (פלוקסטין, ציטלופרם, אמיטריפטילין).

מרכיבים פעילים רבים מתפרקים בכבד על ידי אותם אנזימים (ציטוכרום P450 3A4 ו- 2D6) כמו הלופרידול. במינון בו זמנית, הדבר יכול להוביל להתמוטטות מהירה או איטית יותר של אחד או יותר מהחומרים הפעילים הניתנים ואולי גם לתופעות לוואי חזקות יותר. זה חל, למשל, על תרופות מסוימות נגד זיהומים פטרייתיים (ketoconazole, itraconazole), תרופות נגד אפילפסיה והתקפים (carbamazepine, phenytoin), תרופות פסיכוטרופיות (alprazolam, buspirone, chlorpromazine) ובמיוחד תרופות נגד דיכאון (venlafaxine, fluoxetine, sertraline, amipriptyline).

Haloperidol יכול גם לקיים אינטראקציה עם תרופות נוגדות קרישה, ולכן יש לעקוב מקרוב אחר יכולת קריש במהלך טיפול משולב.

במהלך ההריון, יש להשתמש בחלופרידול במקרים חריגים בלבד. למרות שמחקרים לא הראו השפעות מזיקות ישירות על הילד, לאלופרידול היו השפעות טרטוגניות בניסויים בבעלי חיים. אותו דבר לגבי הנקה.

בתחומי יישום מסוימים, הלופרידול כבר מאושר לילדים מגיל שלוש במינון מופחת בהתאם.

אין להשתמש בחלופרידול בחולים עם ליקוי כבד חמור.

כיצד להשיג תרופות עם הלופרידול

המרכיב הפעיל הלופרידול דורש מרשם ובית מרקחת בכל מינון וכמות.

כמה זמן נודע הלופרידול?

התרופה האנטי פסיכוטית הלופרידול התגלתה על ידי הרופא והכימאי פול יאנסן ונרשמה לניסויים קליניים בשנת 1958 על ידי חברת התרופות שלו, Janssen Pharmaceutica. הוא אושר לראשונה בבלגיה בשנת 1959, ומאוחר יותר ברחבי אירופה. בארצות הברית, הפרפנזין האנטי פסיכוטי, שהתגלה בערך באותו זמן, שימש במשך זמן רב לפני שהחומר הפעיל הלופרידול נתפס.

none:  הֵרָיוֹן טיפ לספרים חיסונים