אפומורפין

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל אפומורפין הוא אגוניסט לדופמין, כלומר הוא מתווך את השפעת חומר השליח של הגוף עצמו דופמין במוח. הוא משמש, בין היתר, לטיפול במחלת פרקינסון, כתרופה לבעיות זיקפה וכמחלת. עם זאת, בגלל תופעות הלוואי החמורות לעיתים, אין זו הבחירה הראשונה. כאן תוכלו לקרוא כל מה שמעניין אפיומורפין!

כך פועל אפומורפין

החומר הפעיל אפומורפין מחקה את חומר השליח דופמין במערכת העצבים המרכזית ונקשר לנקודות העגינה שלו (קולטנים). בדרך זו הוא מתווך את ההשפעות האופייניות לדופמין.

במחלת פרקינסון תאי עצב היוצרים ומשחררים דופמין מתים בהדרגה. לכן השימוש באפומורפין יכול להועיל. עם זאת, החומר הפעיל משמש בדרך כלל רק כאשר ממצות אפשרויות הטיפול עם פחות תופעות לוואי. אלה כוללים אגוניסטים לדופמין שנסבלים טוב יותר ואת החומר הפעיל L-Dopa, מבשר לדופמין שהגוף יכול להמיר לדופמין. ניתן לבצע טיפול L-Dopa במשך כעשר שנים בממוצע לפני התרחשות תופעות כביכול. כמו בעבר, כמות קבועה של L -Dopa ניתנת, אך האפקטיביות משתנה באופן דרסטי - התרופה עובדת היטב יום אחד, כמעט ולא למחרת. תנודות אלה מתחזקות עד ש- L-Dopa בקושי יעיל. בנקודת זמן זו, בדרך כלל מתחילים טיפול באפומורפין, שלעתים היא האפשרות האחרונה לטיפול.

כאשר מאבחנים את מחלת פרקינסון, בדרך כלל מתבצעת בדיקת מה שנקרא אפומורפין: החולה מוזרק עם החומר הפעיל, אשר בדרך כלל מפחית באופן מיידי את תסמיני הפרקינסון ("שיתוק").

במהלך הטיפול בפרקינסון באפומורפין, התגלה במקרה שחולים עם בעיות זיקפה יכולים לקבל זקפה שוב. כתוצאה מכך, החומר הפעיל שווק גם בגרמניה במשך מספר שנים כתרופה לבעיות זיקפה. אולם, עקב חוסר מכירות, ההכנות הנדונות הוסרו אז מהשוק.

ברפואת חירום וברפואה וטרינרית, אפומורפין משמש גם כאמצעי אמין לגרום לבחילה (הקאות).

ספיגה, השפלה והפרשת אפומורפין

החומר הפעיל אפומורפין מוזרק בדרך כלל, מה שאומר שהוא נכנס למחזור הדם של הגוף מהר מאוד. כתוצאה מכך, ההשפעה שלו אורכת בדרך כלל פחות מעשר דקות. החומר הפעיל מתפרק חלקית על ידי הכבד ומופרש על ידי הכליות.

מתי משתמשים באפומורפין?

בגרמניה, אפומורפין מאושר לטיפול במחלת פרקינסון וכאמצעי לגרום להקאה במקרה של הרעלה.

היישום לבעיות זיקפה יכול להתרחש עם התכשירים הזמינים מחוץ לאזור האישור (מה שמכונה "יישום מחוץ לתווית") או עם מוצרי תרופות מוגמרים מיובאים.

משך השימוש תלוי במחלה הבסיסית.

כך משתמשים באפומורפין

תכשירי האפומורפין הקיימים בגרמניה מתאימים רק להזרקה או עירוי. עם זאת, זמינים מזרקים ומעטים מלאים (בדומה לעטים אינסולין) כך שהמטופל יכול להזריק את החומר הפעיל גם לאחר תדריך. המינון משתנה מאוד ויכול לנוע בין מאה למאה מיליגרם אפומורפין ליום. עם זאת, לא ניתן לתת יותר מעשרה מיליגרם של החומר הפעיל למנה אחת. לפני השימוש על ידי המטופל, המינון המתאים נקבע יחד עם הרופא.

בנוסף, בדרך כלל ניתן מרכיב פעיל נוסף (בדרך כלל דומפרידון), אשר מדכא בחילות קשות (תופעת לוואי של אפומורפין).

השימוש באפומורפין בבעיות זיקפה מתרחש בדרך כלל כטאבלט לשוני. זה ממוקם מתחת ללשון, שם הוא מתמוסס במהירות. עם צורת מינון זו, ההשפעה הרצויה מתרחשת די מהר, בעוד שתופעות הלוואי בדרך כלל קטנות מאוד.

מהן תופעות הלוואי של אפומורפין?

תופעות לוואי של אפומורפין כגון בלבול, הזיות, הרגעה, נמנום, סחרחורת, נמנום, פיהוקים תכופים, בחילות, הקאות ותגובות באתר ההזרקה כגון אדמומיות, רגישות, גירוד וכאבים מתרחשות אצל אחד מכל עשרה עד מאה חולים.

לעיתים עלולות להיווצר נזקי עור במקום הניקוב, קשיי נשימה, פריחות בעור, ירידה בלחץ הדם בעת קום משכיבה או ישיבה, הפרעות תנועה ואנמיה.

מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת אפומורפין? W

במהלך הטיפול באפומורפין, אין ליטול חומרים פעילים נגד פסיכוזה וסכיזופרניה (נוירופלקטי או אנטי פסיכוטי), מכיוון שלחומרים פעילים אלה יש השפעה מנוגדת. אם הם משולבים, ניתן להניח שלפחות מרכיב פעיל אחד לא יכול לעבוד מספיק.

תרופות ללחץ דם גבוה (תרופות להורדת לחץ דם) יכולות להיות בעלות השפעה מוגברת יתר לחץ דם כאשר הן נלקחות במקביל לאפומורפין.

אסור לשלב מרכיבים פעילים המאטים את העברת הגירויים ללב (ליתר דיוק: הארכת מרווח QT) עם אפומורפין, שכן הדבר יכול להוביל להפרעות קצב לב מסכנות חיים. דוגמאות לכך הן תרופות לדיכאון (amitriptyline, citalopram, fluoxetine), אנטיביוטיקה (ciprofloxacin, azithromycin, metronidazole) וסוכנים לזיהומים פטרייתיים (fluconazole, ketoconazole).

ניתן להשתמש בחומר הפעיל אפומורפין בחולים בני 18 ומעלה. מטופלים צעירים יותר, כמו גם נשים הרות ומניקות לא יכולים להיות מטופלים בכך, שכן אין ערובה לכך שהטיפול לא יפגע בילד.

כיצד להשיג תרופות עם אפומורפין

תכשירים עם המרכיב הפעיל אפומורפין דורשים מרשם בכל מינון וצורת מתן.

ממתי ידוע אפומורפין?

כבר בשנת 1869 הצליחו הכימאים אוגוסטוס מתיאס וצ'ארלס רייט להשיג חומר חדש שהם כינו אפומורפין על ידי הרתחת מורפיום טהור, משכך כאבים חזק, בחומצה הידרוכלורית מרוכזת. עם זאת, לאפקט זה הייתה השפעה שונה לחלוטין: במקום להשתמש בו כמשכך כאבים, החומר הפעיל אפומורפין הוכנס לרפואה כנוזל חזק.

none:  תרופות לנסיעות סמים תְזוּנָה 

none

add