דונפזיל
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל דונפזיל משמש לטיפול סימפטומטי בצורות קלות עד בינוניות של דמנציה של אלצהיימר (שכחה). הוא משפר את הזיכרון והזיכרון, אך אינו מונע את התקדמות המחלה. כאן תוכל לקרוא כל מה שמעניין את Donepezil: אפקט, יישום ותופעות לוואי אפשריות.
כך פועל דונפזיל
דונפזיל היא תרופה נגד דמנציה. הצורה הנפוצה ביותר של דמנציה היא מחלת אלצהיימר. עם זאת, תאי עצב (נוירונים) במוח מתים בהדרגה. בדרך כלל חלק לא מבוטל של תאי העצב מת לפני הופעת הסימפטומים הראשונים והתגלה המחלה. אצטילכולין הוא אחד החומרים החשובים ביותר בשליחות (נוירוטרנסמיטורים) בין תאי עצב המעורבים בזיכרון, ברתנות ובזיכרון.
כדי לתקשר עם נוירונים אחרים, תא עצב יכול להפריש חומרי שליח כגון אצטילכולין. זה עוגן לנקודות עגינה מיוחדות בקרום תא העצב השני ובכך מעביר אות מסוים. אז המוליך הנוירו -מוליך מפוצל על ידי אנזים (אצטילכולין אסטראז) לאצטט וכולין, שכבר אינם פועלים על הרצפטורים, לפיהם האות מסתיים. שני מוצרי הביקוע נלקחים שוב בתא העצב הראשון, מקושרים ולאחר מכן יכולים להשתחרר שוב במידת הצורך.
מכיוון שלתאי עצב לא רק יש קשרים אחד לאחד, אלא תא עצב בדרך כלל נמצא במגע עם אלפים רבים של תאי עצב אחרים, שמים לב שהתאים מתים רק כאשר חורג מערך הסף. שאר מגעי התא כבר אינם מספיקים להעברת אותות.
כדי להקל על תסמיני מחלת האלצהיימר ולשפר את ביצועי הזיכרון, donepezil משמש כמעכב סלקטיבי של האנזים אצטילכולין אסטראז. כאשר אנזים זה מעוכב במוח, אצטילכולין נשאר זמן רב יותר על הקולטנים של תא העצב במורד הזרם, מה שהופך את האות לחזק יותר, כביכול. המשמעות היא שתאי העצב הנותרים עדיין יכולים לתקשר בעוצמה רגילה.
ספיגה, פירוק והפרשת דונפזיל
לאחר בליעה, החומר הפעיל דונפזיל מגיע לדם דרך המעי ומשם דרך מחסום הדם-מוח אל מערכת העצבים המרכזית. שם הוא מגלה את השפעתו. בכבד, דונפזיל חולף באופן חלקי למוצרי פירוק יעילים ולא יעילים. רוב אלה מופרשים בשתן ובמידה פחותה בצואה. כ -70 שעות לאחר הבליעה, חצי מהמרכיב הפעיל עזב את הגוף.
מתי משתמשים בדונפזיל?
דונפזיל מאושר לטיפול סימפטומטי בדמנציה קלה עד בינונית של אלצהיימר.
מחוץ לטווח האישור (שימוש "מחוץ לתווית") הוא משמש גם כתרופה פליאטיבית בדמנציה חמורה של אלצהיימר.
יש ליטול אותו לצמיתות על מנת לשמור על האפקט.
כך משתמשים בדונפזיל
המרכיב הפעיל נלקח כמלח (דונפזיל הידרוכלוריד) בצורה של טבליות או טבליות ניתנות לפירוק המתמוססות בפה תוך שניות. הטיפול מתחיל בחמישה מיליגרם דונפזיל פעם ביום. לאחר חודש, הרופא יעריך האם המינון מספיק או שיש להגדיל אותו לעשרה מיליגרם דונפזיל ביום. מינונים גבוהים יותר אינם מומלצים.יש לתת טיפול רק אם המטופל שוהה במתקן טיפול או אם יש לו מטפל אשר עוקב אחר השימוש בדונפזיל.
מהן תופעות הלוואי של דונפזיל?
יותר מעשרה אחוזים מהמטופלים מתלוננים על שלשולים, בחילות וכאבי ראש.
לעתים קרובות בעת נטילת דונפזיל, יש גם אובדן תיאבון, התנהגות תוקפנית, תסיסה, סחרחורת, נדודי שינה, הקאות, בעיות עיכול, פריחות, התכווצויות שרירים, בריחת שתן ועייפות.
תופעות לוואי של דונפזיל כגון התקפים, פעימות לב איטיות ודימום במערכת העיכול עשויות להשפיע גם על אחד ממאה עד אלף איש.
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת דונפזיל?
מכיוון שהמרכיב הפעיל דונפזיל מתפרק בעיקר בכבד על ידי שני אנזימים שונים (ציטוכרום P450 2D6 ו- 3A4) המפרקים גם חומרים פעילים אחרים, ייתכנו אינטראקציות כאשר מרכיבים פעילים אלה משולבים.
דוגמאות כוללות אנטיביוטיקה רבה (אריתרומיצין, מטרונידזול, כלוראמפניקול), תרופות ל- HIV (ריטונוויר, אינדינאוויר), תרופה ללחץ הדם וראפמיל, תרופות אנטי פטרייתיות (פלוקונזול, קטוקונזול, איטרקונזול) ותרופות צמחיות רבות (ולריאן, כורכום ואשכולית).
כמה מרכיבים פעילים מבטיחים שייצרו יותר אנזימים בכבד, ולאחר מכן מפרקים את הדונפזיל מהר יותר. האפקטיביות שלה סובלת כתוצאה מכך. זה נגרם, למשל, מסוכנים נגד התכווצויות ואפילפסיה (פניטואין, קרבמזפין, אוקסקרבזפין), פנוברביטל הרדמה וגם כמה מזונות (ג'ינג'ר, שום, שוש).
חולים עם מחלות נשימה כגון אסתמה או COPD צריכים ליטול donepezil בזהירות מכיוון שהסיכון להתקף אסתמה עשוי לעלות.
אם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs כגון ASA, איבופרופן, דיקלופנק) נלקחות באופן קבוע בנוסף לדונפזיל, הסיכון לדימום במערכת העיכול עשוי לעלות.
ילדים ומתבגרים וכן נשים בהריון ומניקות לא צריכים לקחת donepezil, מכיוון שאין מחקרים על בטיחות הבליעה והיעילות.
כמו כן, חולים עם ליקוי כבד חמור לא צריכים לקחת donepezil בגלל חוסר ניסיון.
כיצד לקבל תרופות לדונפזיל
את הדונפזיל האנטי דמנטי אפשר לקנות בבית מרקחת עם מרשם רופא.
ממתי ידוע דונפזיל?
פיתוח דונפזיל החל בשנת 1983 בחברת התרופות היפנית Eisai. החומר הפעיל אושר לראשונה בארצות הברית בשנת 1996. חומרים גנרים המכילים את החומר הפעיל דונפזיל נמצאים בשוק מאז 2010.
none: מְנִיעָה הבריאות של גברים טיפ לספרים
