קרבדילול

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל carvedilol משמש לטיפול בלחץ דם גבוה, אנגינה פקטוריס (אי ספיקת לב) ואי ספיקת לב. כחוסם בטא יש לו השפעה דעיכה על הלב וכחוסם אלפא הוא מרחיב את כלי הדם, מה שמפחית את ההתנגדות לכלי הדם - שתי ההשפעות הופכות את עבודת הלב לכלכלית יותר. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על Carvedilol, תופעות לוואי ושימוש.

כך פועל Carvedilol

כאשר גוף האדם נמצא במתח ועליו להתאמץ, בלוטות יותרת הכליה משחררות הורמוני לחץ כגון אדרנלין ונוראדרנלין לדם. הם נקשרים לנקודות עגינה מסוימות (קולטנים) של איברי המטרה ובכך מתאימים אותן לביצועים גבוהים. שחרור הורמונים אלה גורם ללב לפעום מהר יותר ולחץ הדם עולה ככל שהתכווצות כלי הדם. הסימפונות (ענפים עדינים בדרכי הנשימה בריאות) מתרחבים כדי לקחת יותר חמצן; פירוק השומן כדי לספק אנרגיה מגורה והעיכול ממוזער כך שלא תבזבז אנרגיה.

אם מערכת זו יוצאת מאיזון, היא עלולה להוביל לדופק מהיר מתמיד ולחץ דם גבוה. זו אינה בעיה לזמן קצר, אך בטווח הארוך היא פוגעת במערכת הלב וכלי הדם ואיברים אחרים. זה מפחית את ביצועי הלב, מה שאומר שהוא צריך לעבוד עוד יותר. בדרך כלל יש להפריע למעגל קסמים זה באמצעות תרופות.

חוסמי בטא כמו קרבדילול תופסים את קולטני הבטא של הלב כך שהורמוני הלחץ כבר לא עוגנים ויכולים לגרום לדופק מהיר. זה מאפשר ללב לפעום שוב בקצב נורמלי, מה שבתורו גורם לירידת לחץ הדם.

מה שמיוחד בקרבדילול הוא שהוא משמש גם כחוסם אלפא. זה גם מעכב את קולטני האלפא בכלי הדם, שם אדרנלין היה מתכווץ אחרת וגורם לעליית לחץ הדם. כלי הדם נרגעים והלב צריך לשאוב כנגד פחות התנגדות, שהיא גם עדינה כלפיו.

קליטה ופירוק של קרבדילול

המרכיב הפעיל carvedilol נספג במהירות במעי לאחר בליעה דרך הפה. הרמות הגבוהות ביותר בדם מגיעות לאחר כשעה. המרכיב הפעיל מופץ בעיקר בכבד למוצרי פירוק לא פעילים, המופרשים לאחר מכן עם המרה בצואה. לאחר כשש עד עשר שעות, חצי מהקרבדילול שנבלע מופרש בדרך זו.

מתי משתמשים ב- Carvedilol?

Carvedilol משמש למחלות של מערכת הלב וכלי הדם כגון:

• אי ספיקת לב יציבה וכרונית
• מחלת לב כרונית (אנגינה פקטוריס)

מכיוון שהטיפול ב- Carvedilol נלחם רק בסימפטומים ולא בסיבות למחלות, היישום חייב להיות ארוך טווח.

כך משתמשים ב- Carvedilol

המרכיב הפעיל carvedilol משמש בצורה של טבליות. אלה זמינים במינונים שונים, מכיוון שהטיפול צריך להיות "זוחל" - הוא מתחיל במינון נמוך מאוד, שאחר כך גדל לאט עד להשגת האפקט הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 50 עד 100 מיליגרם קרבדילול, בהתאם למחלה הבסיסית ולמשקל החולה. זה נלקח בבוקר ובערב עם הארוחות. כאשר הטיפול מסתיים, יש לעשות זאת "בהדרגה", כלומר עם הפחתה הדרגתית במינון.

בהתאם לחומרת המחלה וחומרתה, ייתכן שיהיה הגיוני לקחת תרופות נוספות בנוסף לקרבדילול, כגון מעכבי ACE, סוכני התייבשות וגליקוזידים לבביים.

מהן תופעות הלוואי של Carvedilol?

במהלך הטיפול ב- Carvedilol, תופעות לוואי כגון סחרחורת, כאבי ראש, אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך ותשישות מופיעות ביותר מעשרה מכל עשרה מטופלים.

בנוסף, כל אדם עשירי עד מאה המטופל יכול לחוות את תופעות הלוואי הבאות של Carvedilol: זיהומים ודלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקות בדרכי השתן, אנמיה, עלייה במשקל, רמות סוכר גבוהות או נמוכות בדם אצל חולי סוכרת, רמות כולסטרול גבוהות, דיכאון, עיניים יבשות וגרות, הפרעות בראייה, פעימות לב איטיות, החזקת מים, סחרחורת בעמידה, ידיים ורגליים קרות, קוצר נשימה, תלונות אסתטיות, בחילות, שלשולים, הקאות, בעיות עיכול, כאבי גוף, תפקוד לקוי של הכליות וליקוי בזקפה.

מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת Carvedilol?

אם נלקחות תרופות אחרות במהלך הטיפול ב- Carvedilol, יכולות להתרחש אינטראקציות ביניהן. חוסם ביתא קרבדילול מועבר בגוף על ידי חלבונים מסוימים (p-glycoprotein) ומתפרק בכבד על ידי מערכות אנזים מסוימות (CYP2D6 ו- CYP2C9) שגם הן מטבוליות של תרופות אחרות. לכן נטילת חומרים פעילים נוספים עלולה לגרום לרמות גבוהות או נמוכות מדי של קרבדילול.

אם נלקחת בו זמנית דיגוקסין הלב, רמת הדם שלה עולה. לכן יש לבצע בדיקות סדירות של רמת הדם, במיוחד בתחילת הטיפול.

טיפול עם ציקלוספורין החיסוני, המשמש בעיקר לאחר השתלת איברים, מביא לרמות גבוהות יותר של ציקלוספורין, ולכן יש להפחית את המינון.

מרכיבים פעילים כגון cimetidine (לבעיות קיבה הקשורות לחומצה) והידרלזין (למשל לאי ספיקת לב) כמו גם אלכוהול יכולים לעכב את פירוק carvedilol בכבד. כתוצאה מכך, רמת הדם בדם יכולה לעלות.

ניתן לשפר את ההשפעה של אינסולין ותרופות נוגדות סוכרת דרך הפה על ידי חוסם ביתא קרבדילול. זה יכול גם להסתיר היפוגליקמיה, ולכן חולי סוכרת צריכים לשים לב במיוחד לרמות הסוכר בדם.

תרופות אנטי -קצביות כגון verapamil, diltiazem ואמיודרון יכולות להוביל להפרעות הולכה חמורות בלב ולהפרעות קצב לב כאשר נלקחות במקביל ל- carvedilol.

מתן סימולטני של חומרים המורידים גם את לחץ הדם עלול לגרום לירידה חדה באופן בלתי צפוי בלחץ הדם. חומרים כאלה כוללים את הסוכן להורדת לחץ דם קלונידין, חוסמי בטא אחרים, ברביטורטים (תרופות הרגעה וכדורי שינה), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואלכוהול.

יש להיזהר עם חולי אסטמה-במיוחד אלה הנושמים חומרים ארוכי טווח לטיפול ארוך טווח או חומרים מרחיבי סימפונות לטיפול לטווח קצר במקרה של קוצר נשימה. מבחינתם, נטילת חוסמי בטא כגון Carvedilol עלולה לגרום לתופעות לוואי כגון קוצר נשימה חריף ותסמינים אסתמטיים, מכיוון שההשפעה של תרופות האסתמה מנוטרלת.

חוסמי בטא כגון carvedilol מפחיתים את זרימת הדם לשליה ולכן אין להשתמש בהם בנשים בהריון. מכיוון שהמרכיב הפעיל carvedilol עובר לחלב אם, נשים מניקות צריכות להפסיק להניק אם יש צורך דחוף בטיפול.

בילדים מתחת לגיל 18, אין להשתמש בחומר הפעיל carvedilol בשל היעדר מחקרים.

כיצד לקבל תרופות עם carvedilol

תכשירים עם החומר הפעיל Carvedilol ניתן לרכוש בבתי המרקחת רק לאחר מרשם רופא.

ממתי קרוודילול נודע?

Carvedilol הוא חוסם בטא מהדור השלישי. הוא פותח על ידי בוהרינגר מנהיים (כיום רוש). הזכויות על החומר הפעיל נמכרו מאוחר יותר ל- GlaxoSmithKline, שם Carvedilol וניסוחו עדיין נבחנו בפירוט. באמצע שנות התשעים הוא אושר כמרכיב תרופתי פעיל במדינות אירופה. כיום ישנן תרופות גנריות רבות עם המרכיב הפעיל Carvedilol.

none:  עור רגליים בריאות סמים אלכוהול