לטרוזול
בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.
עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.המרכיב הפעיל לטרוזול הוא מעכב ארומטאז שאינו סטרואידי. הוא משמש לטיפול בסרטן השד. האנזים ארומטאז, המעכב על ידי לטרוזול, מבטיח את הפיכתם של מבשרי הורמונים לאסטרוגנים כמו אסטרדיול ואסטרון. אלה לעיתים קרובות מעוררים את הצמיחה של גידולים מסרטן השד. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על ההשפעות והשימוש של לטרוזול, תופעות לוואי ואינטראקציות.
כך עובדת לטרוזול
במהלך ההתבגרות, במיוחד אצל נשים, רקמת השד מגורה לצמוח על ידי אסטרוגנים. התאים בשד מכילים אפוא מספר רב במיוחד של נקודות עגינה (קולטנים) להורמונים הנשיים.
כאשר תאים כאלה מתנוונים, מגבלת חלוקת התאים הטבעית מוסרת. התאים מתחילים להתחלק ולהתרבות באופן בלתי מבוקר - סרטן השד מתפתח. מכיוון שלתאי הגידול במקרים רבים מאוד יש קולטני אסטרוגן על פני השטח שלהם, הם מעוררים לגדול על ידי רמות דם תקינות של הורמונים נשיים אלה.
המרכיב הפעיל לטרוזול מעכב את האנזים ארומטאז, הדרוש לגוף לייצור אסטרוגנים ממקדמי הטסטוסטרון והאנדרוסטנדיון. זה מוריד את רמת האסטרוגן. כתוצאה מכך, הגידול הממאיר בשד כבר אינו מגורה לצמוח.
לטרוזול משמש גם יחד עם טסטוסטרון כסוכן לסמים באימון משקולות. הורמון המין הגברי משמש לבניית שרירים ולהגברת הביצועים. אבל אם יש יותר מדי טסטוסטרון בגוף, חלק ממנו הופך לאסטרוגן. זה מוביל אז לתופעות לוואי כגון צמיחת חזה אצל גברים (גינקומסטיה). לטרוזול אמור למנוע זאת: הוא מונע מהפיכת יותר טסטוסטרון לאסטרוגן.
ספיגה, פירוק והפרשה של לטרוזול
לאחר בליעתו, לטרוזול נספג במהירות ובשלמות במעיים. מעכב הארומטאז מועבר במהירות לרקמה באמצעות הדם. משם הוא מגיע לכבד רק באיטיות דרך הדם, שם הוא מתפרק. אנזימי הכבד המעורבים ממירים לטרוזול למוצרי פירוק לא פעילים. יומיים עד ארבעה ימים לאחר הבליעה, רוב החומר הפעיל מופרש בשתן.
מתי משתמשים בלטרוזול?
החומר הפעיל לטרוזול משמש לנשים לאחר גיל המעבר בלבד או עם תרופות אחרות נגד סרטן לטיפול בסרטן השד אם הגידול מקודם בצמיחתו על ידי אסטרוגנים (סרטן שד רגיש להורמון). ניתן להשתמש בלטרוזול הן כטיפול ראשוני והן כטיפול המשך (בדרך כלל לאחר טיפול בטמוקסיפן).
הטיפול בלטרוזול נמשך בדרך כלל מספר חודשים (למשל, לכווץ גידול לפני ניתוח) עד חמש שנים.
כך משתמשים בלטרוזול
Letrozole נלקח בצורה של טבליות. המינון הרגיל הוא שניים וחצי מיליגרם לטרוזול ליום. זה נלקח פעם ביום, ללא תלות בארוחות, עם כוס מים.
אם מנה של לטרוזול נשכחה ביום אחד, ניתן ליטול אותה עד שלוש שעות לפני המנה המתוזמנת הבאה. אם יש רק שלוש שעות או פחות עד למינון המתוכנן הבא, אין ליטול את הלוח הנשכח על מנת להימנע מרמות גבוהות בדם.
מהן תופעות הלוואי של לטרוזול?
במהלך הטיפול בלטרוזול, יותר מאחד מכל עשרה חולים חווים תופעות לא רצויות כגון כולסטרול גבוה בדם, גלי חום, הזעה מוגברת והזעה, כאבי פרקים ועייפות בתחושת חולשה ואי נוחות.
לאחד עד עשרה מהחולים יש תופעות לוואי של לטרוזול כגון אובדן תיאבון או עלייה בתיאבון, כאבי ראש, סחרחורת, לחץ דם מוגבר, בחילות, הקאות, בעיות עיכול, עצירות, שלשולים, כאבי בטן, נשירת שיער, פריחות ועור יבש, עצם ושרירים. כאב, ירידה בצפיפות העצם (הקשורה לעיתים לשברים בעצמות), דימום בנרתיק, אגירת נוזלים ברקמות שונות ועליה במשקל.
מרבית תופעות הלוואי הללו מתרחשות רק במהלך השבועות הראשונים של הטיפול והופכות פחות חמורות לאחר מכן.
על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת לטרוזול?
יש לתת טיפול בלטרוזול לנשים לאחר גיל המעבר בלבד. אם לא ברור אם אישה עברה את גיל המעבר או לא, הרופא צריך לבדוק את רמות הדם של ההורמונים הרלוונטיים (LH ו- FSH) לפני תחילת הטיפול.
בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד, החומר הפעיל לטרוזול עשוי להתפרק ולהופרש לאט יותר. במחקרים קליניים, זמן החיסול הוכפל בערך בהשוואה לנשים עם כבד בריא. מכיוון שיש סיכון שהמרכיב הפעיל יצטבר אז בגוף, יש לעקוב מקרוב אחר רמת הדם של התרופה בחולים אלה במידת הצורך.
לטרוזול יכולה להשפיע לרעה על צפיפות העצם ובכך על חוזק העצם. לכן, יש לבדוק את צפיפות העצם באופן קבוע בנשים עם גורמי סיכון או אוסטיאופורוזיס קיימת. ייתכן שיהיה צורך לקחת תרופות נוספות כדי להגדיל את צפיפות העצם.
מתן בו זמנית של אנטי אסטרוגנים כגון טמוקסיפן יכול להפחית את רמות הדם ובכך את האפקטיביות של לטרוזול. באופן דומה, צריכת אסטרוגנים (כולל אלה לטיפול מקומי בצורה של קרמים או ג'לים) במהלך הטיפול בלטרוזול אינה הגיונית.
החומר הפעיל לטרוזול מתפרק על ידי מערכת האנזים CYP450 בכבד. אנזימים אלה מפרקים גם חומרים פעילים רבים אחרים. למרות שעדיין אין מחקרים על האינטראקציות בין לטרוזול לחומרים פעילים כאלה, אלה אפשריים ויש לקחת בחשבון בעת נטילת תרופות אחרות במהלך הטיפול בלטרוזול. זה חל בפרט על חומרים פעילים עם טווח טיפולי צר, כלומר כאלה שהופכים במהירות לרעילים אם חורגים מהמינון היעיל. זה חל, למשל, על פניטואין (לאפילפסיה והתקפים) ועל קלופידוגרל (נוגדי קרישה).
מכיוון שהמרכיב הפעיל עלול לגרום לעייפות וסחרחורות, אין לנהוג ברכבים או להשתמש במכונות כבדות אם מתרחשות תופעות לוואי אלו.
השימוש בלטרוזול עלול לגרום נזק לילד במהלך ההריון וההנקה.
כיצד להשיג תרופות באמצעות לטרוזול
את המרכיב הפעיל letrozole ניתן לרכוש מבית מרקחת עם מרשם רופא. זה דורש מרשם בכל מינון וגודל האריזה.
כמה זמן נודע לטרוזול?
בשנת 1970, חברת התרופות Ciba -Geigy (כיום נוברטיס) החלה לחפש מעכב של האנזים המרכזי ארומטאז - האנזים הדרוש לגוף כדי לייצר אסטרוגן. הדור הראשון של מעכבי ארומטאז אושר בשנת 1981 (aminoglutethimide), ואחריו הדור השני עם המרכיב הפעיל fadrozole. בשנת 1996 הגיע סוף סוף לשוק באירופה מעכב הארומטאז מהדור השלישי לטרוזול. שנה לאחר מכן, החומר הפעיל אושר בארצות הברית. בינתיים פג תוקף הגנת הפטנטים וישנן גם תרופות גנריות רבות עם החומר הפעיל לטרוזול בשוק התרופות הגרמני.
none: רפואה פליאטיבית הַפסָקַת וֶסֶת מקום עבודה בריא
