טמסולוסין

עודכן בתאריך כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

טמסולוזין הוא אחד המרכיבים הפעילים החשובים ביותר בהגדלה שפירה של הערמונית (היפרפלזיה שפירה של הערמונית). הערמונית או בלוטת הערמונית היא טבעת סביב השופכה. הוא מוגדל אצל גברים מבוגרים רבים ואז גורם לבעיות במתן שתן, למשל. המרכיב הפעיל טמסולוסין מקל על תסמינים כאלה ומעכב את התקדמות המחלה. כאן תוכל לקרוא את כל מה שאתה צריך לדעת על טמסולוסין.

כך פועל טמסולוזין

לטמסולוסין השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של מערכת השתן התחתונה. בדרך זו הוא משפר את הסימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית (הגדלה שפירה של הערמונית).

לרוב הגברים המבוגרים יש הגדלה שפירה של בלוטת הערמונית. במקרים רבים הלחץ של הרקמה החדשה שנוצרה על השופכה, הנמצאת בסביבה הקרובה, מוביל לבעיות במתן שתן, מתן שתן לילי תכוף, בעיות בריקון השלפוחית לחלוטין, לפגיעה בזרימת הגב עם מחלות בדרכי השתן ותפקוד לקוי של הכליות.

המרכיב הפעיל טמסולוזין הוא מה שנקרא חוסם קולטן אלפא -1. הוא נקשר באופן מועדף לאתרי הקישור של אלפא 1A (קולטנים) המצויים בערמונית. בכך הוא חוסם אותם עבור חומרי שליח כגון אדרנלין.

כתוצאה מכך, חומרי השליח אינם יכולים עוד לקשור ולפתח את השפעתם. זה מרגיע את השרירים בדרכי השתן התחתונות. זה מקל משמעותית על זרימת השתן. בהשוואה לחוסמי קולטן אלפא -1 אחרים, טמסולוזין סלקטיבי יותר ולכן יש לו פחות תופעות לוואי.

ספיגה, פירוק והפרשה

טמסולוזין ניתנת בצורה "מפגרת". המשמעות היא שהמרכיב הפעיל מצורת המינון משתחרר לאט ורציף במעי. זה מבטיח שרמת החומר הפעיל בדם היא אחידה וכי ההשפעות של טמסולוזין נמשכות עד 24 שעות.

כ -60 אחוזים מהכמות הכוללת של החומר הפעיל הניתנת נספגת במעי. בגוף, החומר הפעיל מתפרק אז באופן חלקי בכבד; אולם החלק הגדול מופרש ללא שינוי דרך הכליות.

מתי משתמשים בטמסולוזין?

תרופות עם טמסולוסין משמשות להגדלה שפירה של הערמונית (היפרפלזיה שפירה של הערמונית). החומר הפעיל משמש בעיקר בחולים צעירים יחסית ובחולים שעבורם הסרה כירורגית של גדילת הרקמות אינה מבוקשת ואינה אפשרית.

כך משתמשים בטמסולוזין

צורות המינון הנפוצות ביותר עם טמסולוזין הן כמוסות וטבליות, המשחררות את החומר הפעיל לאט ורציף. זה מבטיח שכמויות קבועות של מרכיב פעיל מבטיחות אפקט אחיד בגוף.

המינון הרגיל הוא 0.4 מיליגרם ביום. הכמוסות או הטבליות נלקחות לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום.

שילוב עם מרכיבים פעילים אחרים

טמסולוסין פועל רק באופן סימפטומטי נגד היצרות דרכי השתן. לכן הוא משולב לעתים קרובות עם מרכיב פעיל אחר שמכוון ישירות לגורם לתסמינים - הערמונית המוגדלת.

תרופות מקבוצת מעכבי 5-אלפא רדוקטאז (למשל פינסטריד, דוטסטריד) מתאימות לכך. אלה מעכבים את הפיכת הטסטוסטרון לדיהידרוטסטוסטרון, המעורב בצמיחת רקמות בריכוזים גבוהים. על ידי הורדת רמת הדיהידרוטסטוסטרון, ניתן לבטל את הגורם להגדלת הערמונית ולהאט את התקדמות המחלה באופן משמעותי.

מהן תופעות הלוואי של טמסולוזין?

בשל ההתקפה הספציפית יחסית באתר העגינה שלה, לטמסולוסין יש פחות תופעות לוואי מאשר לנציגים אחרים של סוג זה של חומרים פעילים.

עם זאת, לאחר בליעה, סחרחורת והפרעות שפיכה יכולות להתרחש אצל כעשרה אחוזים מהמטופלים. בתדירות נמוכה יותר (כלומר אצל פחות מאחוז מהחולים), טמסולוסין גורם לתופעות לוואי כגון כאבי ראש, לחץ דם נמוך, דופק מוגבר, דלקת ברירית האף, אי נוחות במערכת העיכול ופריחות בעור.

על מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת טמסולוזין?

התוויות נגד

אסור להשתמש ב- Tamsulosin ב:

לחץ דם נמוך (תת לחץ דם)
לחץ דם אורתוסטטי ידוע (ירידה בלחץ הדם לאחר שינוי המיקום, למשל כאשר קמים משכיבה)
בעיות כבד קשות

אינטראקציות

השימוש בו זמנית במספר חוסמי אלפא -1 יכול להוביל לתופעות לוואי מוגברות כגון ירידה בלחץ הדם.

חומרים פעילים שונים יכולים להאיץ את הפרשת הטמסולוזין ובכך להפחית את יעילותו. חומרים פעילים אלה כוללים דיקלופנק (משכך כאבים ואנטי דלקתי) וורפרין (נוגדי קרישה).

טמסולוזין מתרחש בכבד באמצעות האיזואנזים ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4). מעכבים חזקים של CYP3A4 יכולים אפוא לעכב את פירוק הטמסולוזין ובכך להגביר את השפעתו. דוגמאות למעכבי CAP3A4 חזקים הם ketoconazole ו- itraconazole (תרופות אנטי פטרייתיות), כמה אנטיביוטיקה מקרולידית (clarithromycin, telithromycin) ותרופות HIV מסוימות (למשל indinavir, ritonavir, nelfinavir).