מולסידומין

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל molsidomine הוא חומר משחרר תחמוצת החנקן המשמש לטיפול באנגינה פקטוריס. אנגינה פקטוריס ("לחץ בחזה") הוא סימפטום הקשור בדרך כלל למחלות עורקים כליליים. עורקי הלב מתכווצים, מה שעלול לעורר התקפות לב קשות. קרא כאן כיצד molsidomine יכול לעזור ואילו תופעות לוואי אפשריות.

כך פועל מולסידומין

במחלת עורקים כליליים (CHD), עורקי הלב מצטמצמים, בעיקר עקב טרשת עורקים ("התקשות העורקים"). כלי הדם הכליליים מספקים לשרירי הלב חמצן וחומרים מזינים. ככל שהכלים צרים יותר כך אספקת הדם אל הלב גרועה יותר. בתחילת המחלה, כאשר הכלי מצטמצם רק מעט, החולה מבחין רק בהיצע ההפרש כאשר הלב צריך לבצע את המקסימום, למשל במהלך פעילות גופנית. מאוחר יותר, כאשר העורקים הכליליים כבר צרים יותר, התקפות כואבות של אנגינה פקטוריס יכולות להתרחש גם במצבים שקטים.חוסר ההיצע של הלב יכול גם להוביל להפרעות קצב לב וחוסר לב (אי ספיקת לב). אם כלי כליות נחסם לחלוטין, מתרחש התקף לב או מוות לבבי פתאומי.

ניתן להקל על הסימפטומים של מחסור בלב בעזרת חומרים משחררים חנקן (NO) כגון molsidomine. תחמוצת החנקן מרחיבה את כלי הדם ובכך משפרת את זרימת הדם. הוא מיוצר על ידי הגוף, אך ניתן לספק אותו גם בצורה של מולסידומין. Molsidomine הוא מה שנקרא "prodrug", ולכן הוא הופך ל- NO יעיל בגוף בשני שלבים:

מולסידומין מועבר לראשונה בדם מהמעי אל הכבד, שם הוא הופך ללינסידומין. זה משתחרר בחזרה לזרם הדם, שם הוא מתפרק לאט ל- NO ללא מעורבות האנזימים של הגוף עצמו. חלק מה- NO הזה מגיע לכלי הלב ומאפשר להם להתרחב. זה יכול להקל על הכאב המשעמם, הלוחץ והבוער בדרך כלל של אנגינה פקטוריס. אולם מכיוון שההמרה אורכת זמן מה (בדרך כלל חצי שעה עד שעה שלמה), המולסידומין אינו מתאים לטיפול אקוטי. אז הוא משמש רק כאמצעי זהירות מפני תלונות אנגינה פקטוריס.

בניגוד לחומרים פעילים אחרים המשחררים NO כגון nitroglycerin, בהם NO משתחרר אנזימטית, למולסידומין אין סובלנות לחנקות. "סובלנות" זו (במובן של השפעה מופחתת של התרופה) נובעת מכך שהאנזים המאפשר שחרור NO נבלם יותר ויותר על ידי NO משוחרר זה. ניתן למנוע זאת באמצעות מרווח קבוע ללא חנקות, למשל על ידי הסרת תיקון החנקות (תיקון עם חומר משחרר NO) בלילה. מרווח כזה נטול חנקות אינו נחוץ עם molsidomine, שכן NO משתחרר באופן לא אנזימטי.

ספיגה, פירוק והפרשת molsidomine

לאחר נטילת מולסידומין, הוא נכנס לזרם הדם דרך המעיים ומגיע לכבד. שם הוא הופך ללינסידומין, המתפרק לאט ל- NO לאחר שהשתחרר לדם. רמות הדם הגבוהות ביותר של לינסידומין מגיעות לאחר כשעה עד שעתיים. לאחר מכן לוקח עוד שעה עד שעתיים עד שרמת הדם יורדת למחצית. רובו מופרש דרך הכליות באמצעות השתן.

מתי משתמשים במולסידומין?

Molsidomine מאושר למניעה וטיפול ארוך טווח של אנגינה פקטוריס אם תרופות אחרות אינן נסבלות או אינן ניתנות לשימוש, או בחולים קשישים. הוא אינו מתאים לטיפול חריף בהתקף אנגינה פקטוריס.

כך משתמשים במולסידומין

המרכיב הפעיל molsidomine משמש בדרך כלל כטאבלט או טבליה בשחרור מוארך (טבליה בשחרור איטי). הרופאים יכולים גם לתת את התרופה ישירות לווריד (שימוש תוך ורידי).

ככלל, המינון של טבליות מולסידומין הוא שני מיליגרם של החומר הפעיל פעמיים ביום. אם המינון אינו מספיק, ניתן להגדיל אותו לשני מיליגרם מולסידומין עד ארבע פעמים ביום (המקביל ל -16 מיליגרם ליום).

הטבליות בשחרור ממושך, שכל אחת מהן מכילה שמונה מיליגרם מולסידומין, נלקחות פעם או פעמיים ביום. עם זאת, אם המינון גבוה מדי, לא ניתן לחלק את הטבליות בשחרור ממושך. במקום זאת, עליך לקחת טבליות במינון נמוך יותר, ללא שחרור.

Molsidomine נלקחת ללא תלות בארוחות עם כוס מים בערך באותו מרווח הזמן.

החומר הפעיל משתחרר לאט רק מהטבליות בשחרור ממושך במעי. לפעמים ניתן למצוא את הלוח בשחרור ממושך בצואה, אך אין זה אומר שהמרכיב הפעיל לא נספג.

מהן תופעות הלוואי של מולסידומין?

מכיוון שמולסידומין מרחיב את כלי הדם, אחד עד עשרה אחוזים מהחולים חווים תופעות לוואי כגון לחץ דם נמוך וכאבי ראש, במיוחד בתחילת הטיפול.

מדי פעם, molsidomine יכול להוביל גם ל"הסדרת ויסות אורתוסטטית ", כלומר סחרחורת בעת קום משכיבה או ישיבה.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת מולסידומין?

השילוב של molsidomine עם תרופות אחרות שמורידות לחץ דם עשוי להפחית יתר לחץ דם של המטופל. תרופות כאלה הן, למשל, חנקות אורגניות (ניטרוגליצרין), חוסמי בטא (מטופרולול, ביסופרולול), חוסמי תעלות סידן (ניפדיפין, וראפמיל, דילטיאזם), מעכבי ACE (קפטופריל, רמיפריל), סרטנים (קנדסרטן, ולסרטן), סוכני התייבשות ( hydrochlorothiazide), תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות).

בפרט, אסור ליטול molsidomine יחד עם משפרי מין מהמעכבים של PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), מכיוון שזה יכול להוביל לירידה בלחץ הדם שלפעמים מסכן חיים.

לנשים בהריון ומניקות אסור ליטול מולסידומין, מכיוון שכאן לא מובטחת הבטיחות והיתרון ביישום. בנוסף, molsidomine מופרש בחלב אם.

ניתן להשתמש בחומר הפעיל בחולים עם בעיות כבד וכליות קשות, אך ניתן לתת לו מינון התחלתי נמוך מהרגיל.

כיצד להשיג תרופות באמצעות מולסידומין

תכשירים עם המרכיב הפעיל molsidomine כפופים לדרישות מרשם ובית מרקחת בכל מינון וגודל האריזה.

ממתי מוכר מולסידומין?

כבר במאה ה -19 הבחינו שטיפול בחנקן ניטרוגליצרין (המשמש כחומר נפץ) מוביל לכאבי ראש ולחץ דם נמוך. משנת 1878 הרופא וויליאם מורל בלונדון טיפל בחולים עם ניטרוגליצרין לאנגינה פקטוריס ולחץ דם גבוה. עם זאת, זה עדיין היה כמאה שנים עד שהניטרטים האורגניים פותחו עוד יותר ותופעות הלוואי פחתו בתהליך. בשנת 1986, חברת התרופות סאנופי-אוונטיס קיבלה אישור בגרמניה לשיווק מולסידומין. מאחר שפג תוקפו של הגנת הפטנטים, יש כיום גם גנריות עם המרכיב הפעיל molsidomine.

none:  בריאות האישה תינוק ילד רפואה אלטרנטיבית