טולפריזון

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל טולפריזון שייך לקבוצה של מרפי שרירים הפועלים במרכז, כלומר חומרים הפועלים במוח או בחוט השדרה כדי להרפות את השרירים. בניגוד לנציגים האחרים של קבוצת מרכיבים פעילים זו, לטולפריזון אין השפעה מעכבת או מנומנמת. כאן תוכלו לקרוא כל מה שמעניין אודות ההשפעות והשימוש של טולפריזון, תופעות לוואי ועובדות חשובות אחרות.

כך פועל טולפריזון

המרכיב הפעיל טולפריזון פועל במקומות שונים בגוף, אם כי מנגנון הפעולה אינו ידוע עד הפרט האחרון.

לטולפריזון מבנה כימי דומה ללידוקאין וחומרי הרדמה מקומיים אחרים (הרדמה מקומית). לכן ההנחה היא שיש לו השפעה ישירה על העברת הגירויים במערכת העצבים: טולפריזון מופקד באופן מועדף במוח, בחוט השדרה ובדרכי העצבים. לתאי עצב (נוירונים) יש הרחבות ארוכות דמויי כבלים שדרכן הם במגע עם הנוירון הבא ומשדרים אותות. מצד אחד, אותות אלה יכולים להיות חושי וניתן להעביר אותם מהגוף למוח, כגון טמפרטורה, לחץ או גירוי כאב. אותות אחרים הם בעלי אופי מוטורי: הם נשלחים בכיוון ההפוך מהמוח לחלקים אחרים של הגוף ומפעילים תנועת שרירים, למשל. העברת האותות לאורך ה"כבלים "הארוכים מתרחשת מכיוון שחלקיקי נתרן טעונים חיובית נכנסים ל"כבל" מבחוץ דרך תעלות נתרן, מה שאומר שמטען חיובי מצטבר בפנים ומועבר הלאה. בדומה להרדמה מקומית, טולפריזון יכול לעכב את כניסת הנתרן על ידי חסימת תעלות הנתרן. לכן נאמר גם כי למרגיע השרירים יש פעילות דמוית לידוקאין ("פעילות דמוית לידוקאין").

במקרה של תסמיני התכווצויות (ספסטיות / ספסטיות), מערכת העצבים המרכזית גורמת למתח פנימי מוגבר באופן חריג בשרירי השלד. זה מאפשר להפעיל רפלקסים על ידי גירוי קל ביותר, ובהתאם לחומרת הספסטיות, השריר מתכווץ חזק מאוד, מה שיכול להיות קשור לניידות ולכאבים מוגבלים. מנסים להתמודד עם "היתר" זו של מערכת העצבים על ידי שיכוך העברת גירויים דרך טולפריזון.

ספיגה, פירוק והפרשה של טולפריזון

לאחר בליעה בפה, החומר הפעיל נספג דרך דופן המעי אל הדם, שם הוא מגיע לרמות הגבוהות ביותר לאחר שעה וחצי. עם זאת, זמן קצר לאחר הבליעה, ארבע חמישיות מהחומר הפעיל מתפרקות על ידי הכבד. אם נצרכת ארוחה לפני בליעת החומר הפעיל, הצריכה עולה לכפול. כשעתיים וחצי לאחר בליעה מחצית מהטולפריזון ומוצרי הפירוק שלו מופרשים דרך הכליות בשתן.

מתי משתמשים בטולפריזון?

בגרמניה, טולפריזון מאושרת רק לטיפול בסימפטומים ספסטיים לאחר אירוע מוחי במבוגרים.

מחוץ לאזורי היישום המאושרים (שימוש "לא מותקן") ובמדינות אחרות, טולפריזון משמש גם למחלות אחרות כגון אוסטיאוארתריטיס (שחיקה במפרקים), ספונדילוזיס (מחלת מפרק בעמוד השדרה) והפרעות במחזור הדם (מכיוון שהוא משתפר מחזור הדם).

החומר הפעיל מתאים בדרך כלל לשימוש לטווח ארוך.

כך משתמשים בטולפריזון

טולפריזון המרגיע לשרירים נלקח בצורה של טבליות. המינון הרגיל הוא 50 עד 150 מיליגרם שלוש פעמים ביום לאחר הארוחות במינון כולל של 150 עד 450 מיליגרם ליום.

מהן תופעות הלוואי של טולפריזון?

תכשירים עם המרכיב הפעיל טולפריזון בדרך כלל נסבלים היטב.

במחקרים קליניים עם החומר הפעיל, אחד מכל 100 עד אלף אנשים שטופלו חווה תופעות לוואי כגון סחרחורת, ישנוניות, עייפות, עייפות, חולשה, כאבי בטן, בחילות והקאות.

אפילו לעתים רחוקות יותר (אצל אחד מכל אלף עד עשרת אלפים חולים) טולפריזון גרם לתופעות לוואי כגון כאבי ראש, נדודי שינה, עצירות, שלשולים, תלונות במערכת העיכול, אדמומיות העור, פריחות, גירוד, הזעה מוגברת ולחץ דם נמוך.

התסמינים בדרך כלל זמניים או נעלמים כאשר המינון מופחת. במקרה של תגובות רגישות יתר יש ליידע את הרופא ולהפסיק את החומר הפעיל.

על מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת טולפריזון?

המרכיב הפעיל טולפריזון אינו מתקשר ישירות עם חומרים פעילים אחרים. עם זאת, הוא מתפרק בכבד על ידי אנזימים (ציטוכרום P450 2D6 ו- 2C19) המפרקים גם חומרים פעילים אחרים. אם נלקחים בו זמנית, ניתן להאט או להאיץ את פירוק הטולפריזון או של החומר הפעיל האחר. לדוגמה, התמוטטות של תרופות לב וכלי דם מקבוצת חוסמי בטא (מטופרולול, נביבולול), תרופות פסיכוטרופיות (ת'ורידאזין, פרפנזין, וונאפקסין, דסיפראמין, אטומוקסטין) או דקסטרומטורפן מדכאי שיעול בעת שימוש בשילוב עם טולפריזון מאט כך שדם שלהם הרמות עולות בחדות ותסמינים של מנת יתר מתרחשים.

טולפריזון עשוי גם להגביר את ההשפעות של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל משככי הכאבים הנפוצים ללא מרשם, חומצה אצטילסליצילית (ASA), איבופרופן, נפרוקסן ודיקלופנק.

טולפריזון גרם נזק לתינוקות שטרם נולדו בניסויים בבעלי חיים, ולכן אסור ליטול אותו במהלך ההריון. בנוסף, ניתן להניח שהמרכיב הפעיל מופרש בחלב אם - נשים מניקות שחייבות בהחלט לטפל בטולפריזון צריכות להפסיק את ההנקה לפני כן.

בגלל חוסר הניסיון בנושא בטיחות ויעילות בקרב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, יש להשתמש בחומרים פעילים אחרים במקום טולפריזון אצל קטינים.

בחולים קשישים ואנשים הסובלים מתפקוד לקוי של הכבד או הכליה, יש לקבוע בזהירות על ידי הרופא את המינון המתאים. אין להשתמש בחומר הפעיל בתפקוד לקוי של הכבד או הכליות.

כיצד להשיג תרופות עם טולפריזון

טולפריזון המרגיע לשרירים דורש מרשם בכל מינון וניתן להשיג אותו בבית המרקחת על פי מרשם רופא.

ממתי ידוע טולפריזון?

טולפריזון אושרה לתלונות רבות באירופה מאז שנות השישים. בשנת 2013, אזורי היישום שאושרו צומצמו לאחד, שכן לעתים נדירות התרחשו תגובות רגישות חמורות למרות השיעור הנמוך של תופעות הלוואי. מאז פקיעתה של הגנת הפטנטים, מספר גנריות עם המרכיב הפעיל טולפריזון הגיעו לשוק הגרמני.

none:  אִבחוּן סמים טיפול שיניים