Trimethoprim

בנג'מין קלנר-אנגלסוף הוא כותב עצמאי במחלקה הרפואית הוא למד ביוכימיה ורוקחות במינכן וב קיימברידג ' / בוסטון (ארה"ב) והבחין בשלב מוקדם שהוא נהנה במיוחד מהממשק בין רפואה למדע. לכן המשיך ללמוד רפואה אנושית.

עוד על המומחים של כל תוכן נבדק על ידי עיתונאים רפואיים.

המרכיב הפעיל trimethoprim הוא אנטיביוטיקה המפריעה למטבוליזם של חומצה פולית של חיידקים. כתוצאה מכך החיידקים אינם יכולים עוד להתחלק ולהתרבות - צמיחתם מעוכבת. לכן נקרא Trimethoprim חומר בקטריוסטטי. כאן תוכל לקרוא כל מה שמעניין לגבי ההשפעות והשימוש ב- trimethoprim, כמו גם תופעות לוואי ואינטראקציות אפשריות.

כך פועל trimethoprim

הן בני האדם והן מיקרואורגניזמים כגון פטריות וחיידקים זקוקים לחומצה פולית (ויטמין B9) כמרכיב באנזימים (כמכונה קופקטור), הנחוצים לצורך חידוש אבני הבניין של החומר הגנטי (DNA). מכיוון שהגנום צריך להכפיל את עצמו עם כל חלוקת תאים ולכן עם כל סוג של גידול, לחומצה הפולית יש תפקיד חיוני.

על מנת להשתמש בתאים, עם זאת, תחילה יש להפעיל את החומצה הפולית בגוף. לשם כך הוא מומר פעמיים על ידי האנזים DHFR (דיהידרופולאט רדוקטאז), המייצר תחילה DHF (דיהידרופולאט) ולאחר מכן THF (טטרהידרופולאט). THF הוא הצורה הפעילה של הוויטמין וניתן להשתמש בו לתהליכים מטבוליים.

מכיוון שהאנזים DHFR החיידקי שונה מאוד מהאנזים DHFR האנושי, ניתן לעכב אותו באופן ספציפי עם חומרים פעילים מתאימים כגון trimethoprim. כתוצאה מכך, החיידקים אינם מסוגלים עוד לשכפל את האיפור הגנטי שלהם - הם אינם יכולים עוד להתחלק. לכן יש למעכבי DHFR כגון trimethoprim השפעה בקטריוסטטית: הם אינם הורגים את החיידקים, אלא רק מעכבים את צמיחתם. זה נותן למערכת החיסון של הגוף סיכוי לקבל שליטה בזיהום חיידקי.

ספיגה, פירוק והפרשה של Trimethoprim

לאחר בליעה, החומר הפעיל נספג במהירות ובשלמות למחזור הדם דרך רירית המעי. הריכוזים הגבוהים ביותר מגיעים לשם לאחר כשעה עד ארבע שעות. האנטיביוטיקה מגיעה לאתר ההדבקה באמצעות הדם.

כחמישית מהמינון שנלקח מתפרק על ידי הכבד, השאר מופרש ללא שינוי דרך הכליות עם השתן, מה שהופך את החומר הפעיל למתאים לטיפול בדלקות בדרכי השתן. כתוצאה מכך, רמת הדם של trimethoprim חלה שוב במחצית שמונה עד 14 שעות לאחר בליעה.

מתי משתמשים ב- trimethoprim?

Trimethoprim כמרכיב פעיל יחיד משמש רק לעתים נדירות בזיהומים חיידקיים, שכן עמידות חיידקית אליו יכולה להתפתח במהירות (כלומר החיידקים הופכים לחסרי רגישות למרכיב הפעיל). במקום זאת, בדרך כלל נקבע שילוב של trimethoprim ו- sulfamethoxazole, הנקרא גם cotrimoxazole בהרכב קבוע של 1: 5.

Trimethoprim כאנטיביוטיקה היחידה מאושרת רק לטיפול לטווח קצר של דלקות בדרכי השתן הלא מורכבות ולמניעה ארוכת טווח של דלקות חוזרות בדרכי השתן.

כך משתמשים בטרימטופרים

ניתן ליטול את האנטיביוטיקה trimethoprim בצורת טבליות או מיץ. המיץ מתאים במיוחד לילדים מתחת לגיל שש, כיוון שבדרך כלל הם מתקשים לבלוע טבליות.

לטיפול בזיהומים חיידקיים חריפים, ילדים מעל גיל שתים עשרה ומבוגרים לוקחים 150 עד 200 מיליגרם טרימטופרים פעמיים ביום עם כוס מים ללא מזון. לילדים קטנים יותר, המינון מותאם בדרך כלל למשקל גופם. האנטיביוטיקה מאושרת לחולים ששוקלים יותר מחמישה ק"ג.

משך הטיפול בדרך כלל נמשך בין שלושה לשבעה ימים. למניעה ארוכת טווח במשך שישה שבועות עד שישה חודשים, 100 מיליגרם טרימטופרים נלקחים פעם ביום בערב.

מהן תופעות הלוואי של trimethoprim?

תופעות לוואי של Trimethoprim כגון אובדן תיאבון, הפרעות בטעם, כאבים בבטן העליונה, בחילות, הקאות, שלשולים, פריחות ודלקות בלשון וחניכיים מופיעים אצל אחד מכל עשרה עד מאה אנשים המטופלים.

מדי פעם נצפה גם חום, שינויים בערכי הדם וזיהומים בפטריות או בחיידקים עמידים לטרימטופרים, האחרון במיוחד עם שימוש ארוך טווח באנטיביוטיקה.

מה צריך לקחת בחשבון בעת ​​נטילת trimethoprim?

המרכיב הפעיל trimethoprim הופך חלקית בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 2C8. כתוצאה מכך יכולים להצטבר חומרים פעילים אחרים, שגם הם מפורקים על ידי אנזים זה. אלה כוללים, למשל, את התרופות להורדת הסוכר בדם repaglinide ו- rosiglitazone (תרופות אנטי סוכרתיות), החומר לייבוש torasemide ומשכך הכאבים החזק buprenorphine.

ניתן להגדיל את יעילות נוגדי הקרישה כגון וורפרין על ידי trimethoprim, ולכן יש לבדוק את ערכי הקרישה מקרוב.

נטילת trimethoprim יחד עם תרופות מסוימות נגד יתר לחץ דם יכולה להעלות את רמות האשלגן בדם. דוגמאות לחומרים פעילים כאלה הם מעכבי ACE (enalapril, ramipril), סרטנים (valsartan, candesartan) וסוכני התייבשות חוסכי אשלגן (amiloride, triamterene, spironolactone).

ההשפעה של הגלולה (למניעת הריון הורמונלית) עשויה להיות מוגבלת על ידי trimethoprim. לכן נשים צריכות להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים במהלך טיפול אנטיביוטי (למשל עם קונדום).

יש להימנע מחשיפה אינטנסיבית לשמש במהלך הטיפול.

ניתן למנוע שינוי שיניים אפשרי מטיפול אנטיביוטי באמצעות היגיינת פה אינטנסיבית.

אם מתרחשת שלשול חמור וממושך במהלך הטיפול האנטיביוטי או מעט אחריו, יש לפנות לרופא.

נשים בהריון לא צריכות להשתמש ב- Trimethoprim. נשים מניקות עשויות ליטול את האנטיביוטיקה במידת הצורך. הוא עובר לחלב אם רק בכמויות קטנות.

כיצד לקבל תרופות trimethoprim

כל האנטיביוטיקה זמינה בגרמניה רק ​​עם מרשם רופא בבתי מרקחת. המטרה היא למנוע שימוש לא נכון באנטיביוטיקה, מכיוון שהם מקדמים את התפתחות העמידות בחיידקים.

ממתי ידוע על trimethoprim?

Trimethoprim אושר לראשונה לשימוש בבני אדם בשנת 1962, ואחריו השילוב cotrimoxazole, המשמש עד היום, שש שנים מאוחר יותר. שתי האנטיביוטיקה נמכרות כיום כגנריות, כאשר השילוב מוצע על ידי יצרנים רבים. מצד שני, תכשירים המכילים רק את החומר הפעיל trimethoprim בלבד הפכו לנדירים.

none:  מערכות איברים רפואה פליאטיבית אִבחוּן